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NVP-TNKS656

NVP-TNKS656用途

NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。

NVP-TNKS656名称

[ CAS 号 ]:
1419949-20-4

[ 中文名 ]:
NVP-TNKS656, CAS#1419949-20-4, PARP抑制剂

[ 英文名 ]:
NVP-TNKS656

[英文别名 ]:

NVP-TNKS656生物活性

[ 描述 ]:

NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TNKS2:6 nM (IC50)

PARP2:32 μM (IC50)

[体内研究]

NVP-TNKS656(30或100mg/kg,po)表现出良好的暴露和中等口服生物利用度,分别为32％和53％。在30和100mg/kg之间观察到一些轻微的过度增加的口服暴露,100mg/kg剂量的剂量标准化AUC比30mg/kg剂量高2倍。用NVP-TNKS656(350mg/kg,口服)处理的小鼠显示出良好的血浆和肿瘤暴露,分别对应于515和325μMh的AUC0-24h [1]。

[动物实验]

将重19-22g的无胸腺雌性裸鼠皮下植入来自MMTV-Wnt1荷瘤小鼠的3×3×3mm 3肿瘤片段。肿瘤生长至约250-300mm 3。给予单个小鼠单次口服剂量的载体（n = 3）（4％HCl：10％丙二醇：20％Solutol HS15：60.5％D5W：0.5％NaOH）或350mg / kg的TNKS656（n = 18）。在给药后0.5,1,2,4,8,16或24小时（n = 3 /时间点），使小鼠安乐死，并通过心脏穿刺收集血液并处理血浆。从小鼠切除肿瘤并在-80℃冷冻用于PD分析。

[参考文献]

[1]. Shultz MD, et al. Identification of NVP-TNKS656: the use of structure-efficiency relationships to generate a highly potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor. J Med Chem. 2013 Aug 22;56(16):6495-511.

[相关活性小分子]

NVP-TNKS656物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₄N₄O₅

[ 分子量 ]:
494.58300

[ 精确质量 ]:
494.25300

[ PSA ]:
104.83000

[ LogP ]:
2.12260

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

NVP-TNKS656

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NVP-TNKS656生物活性

NVP-TNKS656物理化学性质

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