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N-Cyclopropyl-N-(4-methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide

用途

VU0463271 是神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1391737-01-1

[ 中文名 ]:
VU0463271

[ 英文名 ]:
VU 0463271

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

VU0463271 是神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 61 nM (KCC2)[1].

[体外研究]

VU0463271是神经元特异性氯化钾协同转运蛋白2(KCC2)的有效拮抗剂,与密切相关的Na-K-2Cl协同转运蛋白1(NKCC1)相比,IC50为61 nM,选择性> 100倍且无活性。更大的GPCR,离子通道和转运蛋白组。它也被发现在体外迅速清除[1]。

[体内研究]

在静脉内给药(1mg/kg)后,发现VU0463271是大鼠中的中度至高清除化合物(CL = 57mL/min/kg);稳定状态下的低分布容积(Vss 0.4 L/kg),加上中到高的清除率,在体内产生相对较短的t1/2(9分钟)[1]。

[参考文献]

[1]. Delpire E, et al. Further optimization of the K-Cl cotransporter KCC2 antagonist ML077: development of a highly selective and more potent in vitro probe. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4532-5.

[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
602.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈N₄OS₂

[ 分子量 ]:
382.502

[ 闪点 ]:
318.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
382.092194

[ LogP ]:
3.03

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.693

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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