CL 316243

CL 316243用途

CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁治疗的相关研究。

CL 316243名称

[ CAS 号 ]:
138908-40-4

[ 中文名 ]:
5-[(2R)-2-[[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟乙基]氨基]丙基]- 1,3-苯并二氧杂茂-2,2-二羧酸二钠水合物

[ 英文名 ]:
CL 316243 disodium salt

[英文别名 ]:

BTA-243
CL 316,243

CL 316243生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 3 nM (β3-adrenoceptor)[1]

[体外研究]

CL 316243对大鼠心脏和比目鱼肌的IC50值分别为0.6μM和1μM,具有结合亲和力[1]。CL 316243以浓度依赖的方式抑制自发收缩的大鼠逼尿肌条带,平均浓度抑制2.65nm最大反应的50%[3]。

[体内研究]

CL316243二钠(皮下注射；0.1 mg/kg/天；每天一次；1周)提高蝙蝠UCP1的mRNA和蛋白质表达水平,与饮食无关[2]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠,饲喂高脂饲料(HFD；45%kcal脂肪)或对照饲料(ND；10%kcal脂肪)14周[2]剂量：0.1 mg/kg/天给药：每日1次；1周结果：小鼠肥胖效果显著。

[参考文献]

[1]. Bloom JD, et al. Disodium (R,R)-5-[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino] propyl]-1,3-benzodioxole-2,2-dicarboxylate (CL 316,243). A potent beta-adrenergic agonist virtually specific for beta 3 receptors. A promising antidiabetic and antiobesity agent.J Med Chem. 1992 Aug 7;35(16):3081-4.

[2]. Shin W, et al. Impaired adrenergic agonist-dependent beige adipocyte induction in obese mice.J Vet Med Sci. 2019 Jun 6;81(6):799-807.

CL 316243物理化学性质

[ 沸点 ]:
689.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₈ClNNa₂O₇

[ 分子量 ]:
465.79200

[ 闪点 ]:
370.8ºC

[ 精确质量 ]:
465.05700

[ PSA ]:
130.98000

[ 蒸汽压 ]:
5.86E-20mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
室温，密闭，干燥

CL 316243

CL 316243用途

CL 316243名称

CL 316243生物活性

CL 316243物理化学性质

CL 316243MSDS

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