TBK1-IKKε inhibitor II
TBK1-IKKε inhibitor II用途
TBK1-IKKε抑制剂II是TBK1/IKKε的有效选择性双重抑制剂,IC50分别为13 nM/59 nM;对其他测试蛋白激酶(包括PDK1,PI3K家族成员和mTOR)的活性降低100至1000倍;抑制LPS诱导的IFNβ表达(IC50=62 nM),和IFNβ靶基因IP10(IC50=78 nM)和Mx1(IC50=20 nM);有效阻断IC50<100 nM的细胞中TLR3依赖性IRF3核转位。
TBK1-IKKε inhibitor II名称
TBK1-IKKε inhibitor II生物活性
[ 描述 ]:
TBK1-IKKε抑制剂II是TBK1/IKKε的有效选择性双重抑制剂,IC50分别为13 nM/59 nM;对其他测试蛋白激酶(包括PDK1,PI3K家族成员和mTOR)的活性降低100至1000倍;抑制LPS诱导的IFNβ表达(IC50=62 nM),和IFNβ靶基因IP10(IC50=78 nM)和Mx1(IC50=20 nM);有效阻断IC50<100 nM的细胞中TLR3依赖性IRF3核转位。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IKKε:59 nM (IC50)
TBK1:13 nM (IC50)
[体外研究]
TBK1/IKKε-IN-4(化合物II;96小时;A549和hcc44细胞)治疗显示TBK1依赖性癌细胞系的选择性毒性(H441细胞的IC50为~4.2μM,A549细胞的IC50为~0.4μM)[1]。TBK1/IKKε-IN-4(化合物II;0-2μM;30分钟;HCC44细胞)治疗抑制AKT活性[1]。TBK1/IKKε-IN-4(化合物II)抑制LPS诱导的IFNβ(IC50=62nm)和IFNβ靶基因IP10(IC50=78nm)和Mx1(IC50=20nm)的表达。TBK1/IKKε-IN-4能有效阻断IC50低于100nm的细胞中stlr3依赖的IRF3核移位,但不影响剂量高达20μM的TNFR1依赖的p65 NF-κB核移位[1]。Western Blot分析[1]细胞系:HCC44细胞浓度:0μM、0.5μM、1μM、2μM孵育时间:30分钟结果:足以减弱基线AKT活性。
[参考文献]
TBK1-IKKε inhibitor II物理化学性质
[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
668.1±65.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C28H35N7O4
[ 分子量 ]:
533.622
[ 闪点 ]:
357.9±34.3 °C
[ 精确质量 ]:
533.275024
[ LogP ]:
2.85
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.633
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