Intoplicine dimesylate

Intoplicine dimesylate用途

安托普利辛(RP 60475)二甲酰化物是7H苯并[e]吡啶基[4,3-b]吲哚系列中的一种抗肿瘤衍生物,是一种DNA拓扑异构酶I和II抑制剂。二甲酰安替比林与DNA强结合(KA=2 x 105/M),从而增加线性DNA的长度[1][2]。

Intoplicine dimesylate名称

[ CAS 号 ]:
133711-99-6

[ 英文名 ]:
Intoplicine dimesylate

Intoplicine dimesylate生物活性

[ 描述 ]:

安托普利辛(RP 60475)二甲酰化物是7H苯并[e]吡啶基[4,3-b]吲哚系列中的一种抗肿瘤衍生物,是一种DNA拓扑异构酶I和II抑制剂。二甲酰安替比林与DNA强结合(KA=2 x 105/M),从而增加线性DNA的长度[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

Topoisomerase II


[体外研究]

在最终浓度为2.5微克/毫升和10.0微克/毫升的二甲酰安替比林中暴露1小时后,26%和54%的可评估样本分别显示出阳性的体外反应[2]。持续暴露于浓度为0.25微克/毫升和2.5微克/毫升的二甲酰安替比林后,分别有16%和71%的可评估样本显示出阳性反应[2]。暴露1小时后,在10.0微克/毫升的二甲酰亚胺浓度下,乳腺癌(71%)、非小细胞肺癌(69%)和卵巢癌(45%)集落形成单位出现活性[2]。

[体内研究]

在最高无毒剂量(HNTD)(6 mg/kg/注射,总剂量36 mg/kg)下,二甲酰安替比林表现出高度活性,T/C为0%,相应的总对数细胞杀伤率为3[3]。

[参考文献]

[1]. Riou JF, et al. Intoplicine (RP 60475) and its derivatives, a new class of antitumor agents inhibiting both topoisomerase I and II activities. Cancer Res. 1993;53(24):5987-5993.

[2]. Eckardt JR, et al. Activity of intoplicine (RP60475), a new DNA topoisomerase I and II inhibitor, against human tumor colony-forming units in vitro. J Natl Cancer Inst. 1994;86(1):30-33.

[3]. Bissery MC, et al. Antitumor activity of intoplicine (RP 60475, NSC 645008), a new benzo-pyrido-indole: evaluation against solid tumors and leukemias in mice. Invest New Drugs. 1993;11(4):263-277.

Intoplicine dimesylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H32N4O7S2

[ 分子量 ]:
540.65300

[ 精确质量 ]:
540.17100

[ PSA ]:
192.91000

[ LogP ]:
4.83840

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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