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PI3kδ抑制剂1

PI3kδ抑制剂1用途

PI3kδ inhibitor 1 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 为 3.8 nM。

PI3kδ抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
1332075-63-4

[ 中文名 ]:
PI3kδ抑制剂1

[ 英文名 ]:
PI3kδ inhibitor 1

[英文别名 ]:

0SC
CS-0675
PI3k|A inhibitor 1|
PI3k-delta inhibitor 1
PI3kδ inhibitor 1

PI3kδ抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

PI3kδ inhibitor 1 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kδ:3.8 nM (IC50)

[体外研究]

PI3kδ抑制剂1(化合物3)是PI3Kδ的有效抑制剂,对于所有三种剩余的I类PI3K同种型具有200-400倍的选择性,相对于在SelectScreen服务中测试的239种激酶具有极高的选择性(0/239激酶显示> 50％抑制时以1μM测试;当以1μM测试时,mTOR,DNA-PK,VPS34,PI4Kα和PI4Kβ被抑制在10％或更低;在相同浓度下,PIKC2A和PIKC2B分别被抑制在11％和42％并且显示更少当以0.1μM测试时,抑制率超过10％; PIKK家族激酶ATM和ATR未被评估)[1]。

[体内研究]

当IV和口服给药时,在小鼠和大鼠中评估PI3kδ抑制剂1(化合物3)的药代动力学性质。在口服给药时观察到良好的血浆暴露和合理的半衰期,这反映了高口服生物利用度(分别对于小鼠和大鼠在低剂量下为80％和90％),中等体积分布和中等清除率。 PI3kδ抑制剂1具有适度的终末消除半衰期(t1/2 = 2.6 h,2.9 h,5 h,2.6,3.8和4.8 h,小鼠(5 mg/kg,po),小鼠(20 mg/kg,po) ,小鼠(40mg/kg,口服),大鼠(5mg/kg,口服),大鼠(10mg/kg,口服),大鼠(30mg/kg,口服))。血浆暴露和Cmax水平随着小鼠和大鼠的剂量而增加,重要的是炎性疾病模型利用这两种物种。 PI3kδ抑制剂1的血浆蛋白结合在啮齿动物中为80-88％,与人血浆中获得的值一致(86％)[1]。

[动物实验]

小鼠和大鼠[1]雌性小鼠IV（静脉内）给予PI3kδ抑制剂1的5％DMSO / 5％Cremephor和PO（口服）作为MCT悬浮液（0.5％甲基纤维素/0.2%吐温-80）。 IV（1mg / kg）和PO（5,20和40mg / kg）研究在CD-1小鼠中进行，而较高剂量研究在Balb / c菌株中进行。给雄性Sprague-Dawley大鼠施用与用于小鼠的相同的IV（1mg / kg）和PO（5,10和30mg / kg）制剂。

[参考文献]

[1]. Sutherlin DP, et al. Potent and selective inhibitors of PI3Kδ: obtaining isoform selectivity from the affinity pocket and tryptophan shelf. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 1;22(13):4296-302.

[相关活性小分子]

PI3kδ抑制剂1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₃FN₆O₂

[ 分子量 ]:
504.59900

[ 精确质量 ]:
504.26500

[ PSA ]:
90.40000

[ LogP ]:
4.13460

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