PLX-4720-d7

PLX-4720-d7用途

PLX-4720-d7是氘标记的PLX-4720。PLX-4720是一种有效的选择性B-RafV600E抑制剂,在无细胞分析中IC50为13 nM,对c-Raf-1(Y340D和Y341D突变)具有同等效力,对B-RafV600E的选择性是野生型B-Raf的10倍[1][2]。

PLX-4720-d7名称

[ CAS 号 ]:
1304096-50-1

[ 英文名 ]:
PLX-4720-d7

PLX-4720-d7生物活性

[ 描述 ]:

PLX-4720-d7是氘标记的PLX-4720。PLX-4720是一种有效的选择性B-RafV600E抑制剂,在无细胞分析中IC50为13 nM,对c-Raf-1(Y340D和Y341D突变)具有同等效力,对B-RafV600E的选择性是野生型B-Raf的10倍[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Tsai J, et al. Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(8), 3041-3046.

[3]. Paraiso KH, et al. PTEN loss confers BRAF inhibitor resistance to melanoma cells through the suppression of BIM expression. Cancer Res, 2011, 71(7), 2750-2760.

[4]. Nucera C, et al. B-Raf(V600E) and thrombospondin-1 promote thyroid cancer progression. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(23), 10649-10654.

[5]. Rizzolio S, et al. Neuropilin-1 upregulation elicits adaptive resistance to oncogene-targeted therapies. J Clin Invest. 2018 Aug 31;128(9):3976-3990.

PLX-4720-d7物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H7D7ClF2N3O3S

[ 分子量 ]:
420.87

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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