<生产厂家 价格>

Seltorexant hydrochloride

Seltorexant hydrochloride用途

Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

Seltorexant hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1293284-49-7

[ 英文名 ]:
Seltorexant hydrochloride

Seltorexant hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

human OX2R:8.0 (pKi)

rat OX2R:8.1 (pKi)


[体内研究]

盐酸Seltorexant(JNJ-42847922盐酸盐)(3-30 mg/kg；p.o.)剂量依赖性地诱导和延长雄性Sprague-Dawley大鼠的睡眠[1]。盐酸司托瑞xant(30 mg/kg；p.o.；每天7天)对大鼠的促睡眠作用在7天重复给药后得以维持[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(350-450 g)[1]剂量：30 mg/kg给药：p.o.；每天7天结果：在7天重复给药JNJ-42847922后,睡眠开始时间(非快速眼动(NREM)潜伏期)减少,NREM睡眠持续时间延长。NREM睡眠时间的延长是由于在D1和D7评估的整个治疗期间NREM发作持续时间显著增加所致。快速眼动(REM)睡眠仅对D4治疗有轻微影响,导致REM睡眠潜伏期小但显著减少,REM睡眠持续时间增加。

[参考文献]

[1]. Bonaventure P, et al. Characterization of JNJ-42847922, a Selective Orexin-2 Receptor Antagonist, as a Clinical Candidate for the Treatment of Insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):471-82.

Seltorexant hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23ClFN7O

[ 分子量 ]:
443.91

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥需询单/1g

联系人：赖经理

产品详情：Seltorexant hydrochloride

查看所有供应商请点击：

Seltorexant hydrochloride供应商

相关化合物

[Seltorexant hydrochloride]化源网提供Seltorexant hydrochlorideCAS号1293284-49-7，Seltorexant hydrochlorideMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Seltorexant hydrochloride上化源网，专业又轻松。>>电脑版：Seltorexant hydrochloride

标题：【Seltorexant hydrochloride】Seltorexant hydrochloride CAS号:1293284-49-7【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/1293284-49-7_1564794.html