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4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

用途

USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。

名称

[ CAS 号 ]:
1247825-37-1

[ 中文名 ]:
4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

[ 英文名 ]:
USP7/USP47 inhibitor

[英文别名 ]:

1-BOC-4-CYANO-4-PHENYL-PIPERIDINE
N-(tert-butoxycarbonyl)-4-phenyl-4-cyanopiperidine
1-N-BOC-4-PHENYLPIPERIDINE-4-CARBONITRILE
USP7-USP47 inhibitor
1-Boc-4-phenyl-4-piperidinecarbonitrile
USP7/USP47 inhibitor

生物活性

[ 描述 ]:

USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EC50: 0.42 μM (USP7), 1.0 μM (USP47)[1]

[体外研究]

USP7/USP47抑制剂(化合物14)是USP7/USP47的选择性抑制剂,EC50分别为0.42μM和1μM。 USP7/USP47抑制剂不抑制半胱天冬酶3,钙蛋白酶1,20S蛋白酶体和一组代表性USP(USP2,USP5,USP8,USP21和USP28; EC50>31.6μM)。 USP7/USP47抑制剂抑制HCT-116细胞的生长,EC50为7.6μM[1]。

[激酶实验]

使用标准分子生物学技术进行来自BL21（DE3）细菌的USP21的克隆，表达和纯化。产生USP2，USP5，USP7，USP8，USP28，USP47，Ub-PLA2（Ub-CHOP）和Ub-EKL（Ub-CHOP2）。使用半胱天冬酶3和半胱天冬酶3底物DEVD-Rh110。测量去泛素化酶，组织蛋白酶B和20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。使用类似的方案确定胱天蛋白酶3活性。简而言之，在加入DEVD-Rh110之前，将化合物（包括USP7 / USP47抑制剂）的剂量范围与半胱天冬酶3一起温育30分钟，并分别使用485nm和531nm的激发和发射最大值在荧光读板仪上读数。 caspase 3和DEVD-Rh110的最终浓度分别为2 nM和100 nM [1]。

[参考文献]

[1]. Weinstock J, et al. Selective Dual Inhibitors of the Cancer-Related Deubiquitylating Proteases USP7 and USP47. ACS Med Chem Lett. 2012 Sep 11;3(10):789-92.

[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | P005091 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 | VLX1570 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 | 的DUB-IN-2 | ML364 | (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮 | GEN6776 | ML-323 | HBX 19818 | 1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮 | LDN-57444

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₁Cl₂N₃O₃S₃

[ 分子量 ]:
484.39900

[ 精确质量 ]:
482.93400

[ PSA ]:
165.33000

[ LogP ]:
6.59338

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

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