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奈西立肽

奈西立肽用途

Nesiritide 是纳利尿肽受体 (NPRs) 的激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3,13 pM。

奈西立肽名称

[ CAS 号 ]:
124584-08-3

[ 中文名 ]:
奈西利肽

[ 英文名 ]:
BNP-32 (human) acetate salt

[英文别名 ]:

Nesiritide
NESIRITIDE ACETATE
RS 45041-190 hydrochloride

奈西立肽生物活性

[ 描述 ]:

Nesiritide 是纳利尿肽受体 (NPRs) 的激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3,13 pM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

多肽产品

[ 靶点 ]

Kd: 7.3 Pm (NPR-A), 13 pM (NPR-C)[1].

[体外研究]

Nesiritide是利尿钠肽受体(NPR)的激动剂,NPR-A和NPR-C的Kd值分别为7.3和13 pM [1]。 ProBNP1-108刺激鸟苷酸环化酶-A(GC-A)达到接近最大活性,但效力比奈西立肽(BNP1-32)低13倍。 ProBNP1-108比Nesiritide更紧密地结合人GC-A 35倍。 proBNP1-108和奈西立肽都不能激活GC-B。利尿钠肽清除受体比奈西立肽更紧密地结合proBNP1-108 3倍。人肾膜降解proBNP1-108的半衰期比奈西立肽长2.7倍,完全降解所需的时间长6倍。 Nesiritide和proBNP1-108最适合分别采用一阶和二阶指数衰减模型[2]。

[参考文献]

[1]. Koller KJ, et al. Molecular biology of the natriuretic peptides and their receptors. Circulation. 1992 Oct;86(4):1081-8.

[2]. Dickey DM, et al. ProBNP(1-108) is resistant to degradation and activates guanylyl cyclase-A with reduced potency. Clin Chem. 2011 Sep;57(9):1272-8.

[相关活性小分子]

奈西立肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₄₃H₂₄₄N₅₀O₄₂S₄

[ 分子量 ]:
3464.037

[ 精确质量 ]:
3461.737793

[ PSA ]:
1613.94000

[ LogP ]:
-16.34

[ 折射率 ]:
1.679

[ 储存条件 ]:
-20°C

奈西立肽MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

奈西立肽安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

奈西立肽文献

Different Susceptibility of B-Type Natriuretic Peptide (BNP) and BNP Precursor (proBNP) to Cleavage by Neprilysin: The N-Terminal Part Does Matter.

Clin. Chem. 62 , 617-22, (2016)

Protease neprilysin is known to be responsible for the degradation of natriuretic peptides. A recent heart failure (HF) drug, LCZ696 (Entresto(TM)), that combines a neprilysin inhibitor and an angiote...

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