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TAK-448

TAK-448用途

TAK-448 (MVT-602) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM,EC50 值为 632 pM。

TAK-448名称

[ CAS 号 ]:
1234319-68-6

[ 中文名 ]:
TAK-448

[ 英文名 ]:
TAK-448

[英文别名 ]:

TAK-448生物活性

[ 描述 ]:

TAK-448 (MVT-602) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM,EC50 值为 632 pM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 460 pM (KISS1R)[1] EC50: 632 pM (KISS1R)[1]


[体内研究]

TAK-448(0.01-3mg/kg;给予ih;第0天和第28天的给药)在VCaP异种移植模型中具有更大的抗肿瘤作用[2]。动物模型：大鼠VCaP异种移植雄激素敏感性前列腺癌模型(7周大鼠)剂量：0.01mg/kg,0.03mg/kg,0.3mg/kg,3mg/kg给药：给定ih;第0天和第28天的剂量结果：在VCaP异种移植模型中具有更大的抗肿瘤作用。

[参考文献]

[1]. 1.Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly PotentTestosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811.

[2]. Ishikawa K,et al. Usefulness of pharmacokinetic/efficacy analysis of an investigational kisspeptin analog, TAK-448, in quantitatively evaluating anti-tumor growth effect in the rat VCaP androgen-sensitiveprostate cancer model. Eur J Pharmacol. 2018 Jun 5;828:126-134.

TAK-448物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C58H80N16O14

[ 分子量 ]:
1225.36

[ 精确质量 ]:
1224.604004

[ LogP ]:
0.29

[ 折射率 ]:
1.679

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥1782.0/1mg ￥5346.0/5mg

联系人：夏言

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