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2-氨基-8-甲基-3-(三氘代甲基)咪唑[4,5-F]喹喔啉

用途

MeIQx-d3是氘标记的MeIQx(HY-W355129)[1]。MeIQx是一种杂环胺(HA)化合物和一种膳食芳香胺,可与血红蛋白共价结合。MeIQx是一种诱发肝脏肿瘤的致突变化合物[2]。

名称

[ CAS 号 ]:
122457-31-2

[ 中文名 ]:
2-氨基-8-甲基-3-(三氘代甲基)咪唑[4,5-F]喹喔啉

[ 英文名 ]:
MeIQx-d3

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

MeIQx-d3是氘标记的MeIQx(HY-W355129)[1]。MeIQx是一种杂环胺(HA)化合物和一种膳食芳香胺,可与血红蛋白共价结合。MeIQx是一种诱发肝脏肿瘤的致突变化合物[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1] MeIQx(0.47 mM；0-120分钟) 与小鼠血红蛋白共价结合,并被小鼠微粒体激活为代谢物[2]

[体内研究]

MeIQx(2.0-200 mg/kg腹腔注射) 在雄性 瑞士韦伯斯特小鼠中,以剂量依赖性方式与血红蛋白共价结合[2]

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Lynch AM, et, al. The measurement of MeIQx adducts with mouse haemoglobin in vitro and in vivo: implications for human dosimetry. Carcinogenesis. 1991 Jun;12(6):1067-72.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5g/cm3

[ 沸点 ]:
458.4ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>264°C (dec.)

[ 分子式 ]:
C11H8D3N5

[ 分子量 ]:
216.26

[ 闪点 ]:
231ºC

[ 精确质量 ]:
216.12000

[ PSA ]:
69.62000

[ LogP ]:
1.98830

[ 外观性状 ]:
结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
1.38E-08mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.776

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

合成路线

详细合成路线

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推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥4054.0/50mg

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker]2-Amino-8-methyl-3-(trideuteromethyl)imidazo[4，5-f]quinoxaline,AR

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