STO-609醋酸盐

STO-609醋酸盐用途

STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。

STO-609醋酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1173022-21-3

[ 中文名 ]:
STO-609醋酸盐

[ 英文名 ]:
STO-609 (acetate)

[英文别名 ]:

STO-609醋酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

STO-609抑制重组CaMKKα和CaMKKβ亚型的活性,Ki值分别为80和15ng/mL,还抑制其自身磷酸化活性。STO-609对CaM KK具有高度选择性,对下游CaM激酶(CaM KI和-IV)没有任何显著影响,该化合物对CaM KII的IC50值为10μg/mL。STO-609抑制组成型活性CaM KKα以及野生型酶。在转染的HeLa细胞中,STO-609以剂量依赖的方式抑制Ca2+诱导的CaM-KIV的激活。STO-609在1μg/mL的浓度下显著降低SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中CaM-KK的内源性活性(80%的抑制率)[1]。

[参考文献]

[1]. Tokumitsu H, et al. STO-609, a specific inhibitor of the Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase kinase. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15813-8.

[2]. Kukimoto-Niino M, et al. Crystal structure of the Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase kinase in complex with the inhibitor STO-609. J Biol Chem. 2011 Jun 24;286(25):22570-9.

STO-609醋酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₄N₂O₅

[ 分子量 ]:
374.35

[ 精确质量 ]:
374.090271

[ PSA ]:
108.97000

[ LogP ]:
3.38100

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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