CFI-400437

CFI-400437用途

CFI-400437是一种吲哚酮衍生的ATP竞争激酶抑制剂,对PLK4具有高选择性(IC50为0.6 nM)[1]。

CFI-400437名称

[ CAS 号 ]:
1169211-37-3

[ 英文名 ]:
CFI-400437

CFI-400437生物活性

[ 描述 ]:

CFI-400437是一种吲哚酮衍生的ATP竞争激酶抑制剂,对PLK4具有高选择性(IC50为0.6 nM)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Polo样激酶(PLK)

[体外研究]

CFI-400437是MCF-7、MDA-MB-468和MDA-MB231细胞生长的有效抑制剂[1]。CFI-400437抑制极光A、极光B、KDR和FLT-3的IC50分别为0.37、0.21、0.48和0.18µM,即比其针对PLK4的0.6 nM IC50高两个数量级[1]。CFI-400437在浓度<15 nM时抑制AURKB和AURKC[2]。

[体内研究]

CFI-400437(25mg/kg,ip,每日一次,持续21d)对MDA-MB-468乳腺癌小鼠异种移植模型具有抗肿瘤活性[1]。

[参考文献]

[1]. Radoslaw Laufer, et al. The discovery of PLK4 inhibitors: (E)-3-((1H-Indazol-6-yl)methylene)indolin-2-ones as novel antiproliferative agents. J Med Chem. 2013 Aug 8;56(15):6069-87.

[2]. Amreena Suri, et al. Evaluation of Protein Kinase Inhibitors with PLK4 Cross-Over Potential in a Pre-Clinical Model of Cancer. Int J Mol Sci. 2019 Apr 29;20(9):2112.

CFI-400437物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H28N6O2

[ 分子量 ]:
492.57

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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