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3-[[2-(4-氟苯基)乙基]氨基]-1-甲基-4-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

用途

IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。

名称

[ CAS 号 ]:
1129669-05-1

[ 中文名 ]:
3-[[2-(4-氟苯基)乙基]氨基]-1-甲基-4-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮

[ 英文名 ]:
IM-12

[英文别名 ]:

IM-12

生物活性

[ 描述 ]:

IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

GSK-3β:53 nM (IC50)

[体外研究]

IM-12抑制ReNcell VM细胞中的GSK-3β,I50为3.8μM。 IM-12(3μM)增强β-连环蛋白量,在较低或较高浓度下没有进一步的作用。 IM-12(3μM)也减弱了ReNCell VM细胞的增殖。 IM-12增加了ReNcell VM的TCF活性[1]。

[激酶实验]

将细胞在RIPA缓冲液中裂解，补充有蛋白酶和磷酸酶抑制剂，并以15,000rpm离心5分钟。用特异性小鼠单克隆抗GSK-3β[G8]抗体以5μg/样品在4℃下进行GSK-3β的免疫沉淀2小时。用蛋白A / G-Plus琼脂糖珠（每个样品10μL珠）沉淀结合的蛋白质。在含有终浓度为4mM MOPS pH 7.2的反应混合物中测量GSK-3β激酶活性; 0.4mM EDTA; 1 mM EGTA; 2.5mMβ-甘油磷酸盐; 4mM MgCl2; 40μMBSA; 0.05mM DTT。使用10μg/样品pGS-2肽底物[1]。

[细胞实验]

为了测量活细胞，使用CASY技术和适当的程序分析50-100μL细胞悬浮液。将ReNcell VM细胞以确定的细胞数接种并增殖24小时。然后将培养基更换为增殖培养基，并加入指定浓度的物质。每24小时测定细胞数。在整个实验过程中，细胞暴露于添加的药物，而培养基每24小时更换一次[1]。

[参考文献]

[1]. Schmole AC, et al. Novel indolylmaleimide acts as GSK-3beta inhibitor in human neural progenitor cells. Bioorg Med Chem. 2010 Sep 15;18(18):6785-95.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₀FN₃O₂

[ 分子量 ]:
377.411

[ 闪点 ]:
316.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
377.153961

[ PSA ]:
65.20000

[ LogP ]:
4.02

[ 外观性状 ]:
yellow-orange

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.675

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥9mg/mL

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport