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(Z)-4-羟基-N-去甲基他莫昔芬(异构体的混合物)

用途

Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。

名称

[ CAS 号 ]:
112093-28-4

[ 中文名 ]:
(Z)-N-去甲基-4-羟基三苯氧胺

[ 英文名 ]:
Endoxifen (Z-isomer)

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Chae YJ, et al. Endoxifen, the active metabolite of tamoxifen, inhibits cloned hERG potassium channels. Eur J Pharmacol. 2015 Apr 5;752:1-7.

[2]. Wu X, et al. Estrogen receptor-beta sensitizes breast cancer cells to the anti-estrogenic actions of endoxifen. Breast Cancer Res. 2011 Mar 10;13(2):R27.


[相关活性小分子]

尼日利亚菌素钠 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | Elacestrant dihydrochloride | AZD9496 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二盐酸盐 | 4-氨基吡啶 | 山奈酚 | 人参皂苷Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 3-[4-[[2,4-二(三氟甲基)苄基]氧基]-3-甲氧基苯基]-2-氰基-N-(5-三氟甲基-[1,3,4]噻二唑-2-基)丙烯酰胺 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PAP-1) | 雌酚酮 | 米诺地尔 | Brilanestrant

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.099g/cm3

[ 沸点 ]:
519.327ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
127-129°C

[ 分子式 ]:
C25H27NO2

[ 分子量 ]:
373.48700

[ 闪点 ]:
267.88ºC

[ 精确质量 ]:
373.20400

[ PSA ]:
41.49000

[ LogP ]:
5.75040

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.599

[ 储存条件 ]:
Amber Vial, -86°C Freezer, Under Inert Atmosphere

安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273-P391

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ RTECS号 ]:
SL8285000

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