BI-135585

BI-135585用途

BI-135585是一种有效、选择性和口服活性的11β-羟基类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)抑制剂,IC50为13 nM。BI-135585的选择性是其他羟类固醇脱氢酶的1000倍以上。BI-135585可用于2型糖尿病研究[1][2]。

BI-135585名称

[ CAS 号 ]:
1114561-85-1

[ 英文名 ]:
BI 135585

[英文别名 ]:

BI-135585
DA4HT8614K

BI-135585生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 13 nM (11β-HSD1)[1]

[体外研究]

BI-135585结合在11β-HSD1活性位点的底物结合囊中。BI-135585的细胞活性通过测定对人类前脂肪细胞中11β-HSD1活性的抑制来检测,平均IC50为1nm[1]。在离体人体脂肪组织中,BI-135585抑制可的松转化为可的松,平均IC50为11 nM[1]。腹部皮下和肾周脂肪组织取自一只雄性食蟹猴。以肾周脂肪组织(IC5-100 nM)和皮下脂肪组织(IC5-50 nM)的方式减少肾周脂肪组织的活性。

[体内研究]

BI-135585(化合物11j；1-3 mg/kg；po)分别抑制食蟹猴肾周脂肪组织中67%和90%的酶活性[2]。

[参考文献]

[1]. Bradford S Hamilton, et al. Pharmacological characterization of the selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor, BI 135585, a clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes. Eur J Pharmacol. 2015 Jan 5;746:50-5.

[2]. Linghang Zhuang, et al. Discovery of BI 135585, an in vivo efficacious oxazinanone-based 11β hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitor. Bioorg Med Chem. 2017 Jul 15;25(14):3649-3657.

BI-135585物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
703.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₂N₂O₄

[ 分子量 ]:
460.565

[ 闪点 ]:
379.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
460.236206

[ LogP ]:
3.69

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.596

BI-135585

BI-135585用途

BI-135585名称

BI-135585生物活性

BI-135585物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物