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替莫普利

替莫普利用途

特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用[1][2][3][4]。

替莫普利名称

[ CAS 号 ]:
110221-53-9

[ 中文名 ]:
替莫普利

[ 英文名 ]:
Temocaprilat

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

替莫普利生物活性

[ 描述 ]:

特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

[体外研究]

特莫卡普利特(1、10、100和 1000纳米72小时)以剂量依赖性方式缓解了高糖 (22.2毫摩尔)介导的人主动脉内皮细胞 (HAEC)增殖抑制。特莫卡普利特在 HAEC公司中抑制高糖诱导的氧化应激[1]。 特莫卡铂(1µM；10分钟)在 HAEC公司中增加了蛋白激酶 C(PKC)活性[1]。 特莫卡铂(0.1µM)通过降低 IL-6信使核糖核酸的稳定性抑制 IL-1β诱导的 白细胞介素-6表达[4]。

[体内研究]

替莫卡必拉(1毫克/千克/天静脉注射；4.周) 在自发性高血压大鼠 (SHR)中,以时间依赖性方式显著降低了收缩压。特莫卡普利特改善了 纬星京都(WKY)小鼠和 SHR公司小鼠的心肌纤维化及氧化应激[3]。 动物模型：6只10周大的WKY和SHR以及6只50周大的SHR(衰老对照)[3]。剂量：1 mg/kg/d。给药：静脉注射；4周。结果：降低了左心室心肌纤维化、转化生长因子-β1(TGF-β1)mRNA和成纤维细胞生长因子-2(FGF-2)mRNA的表达水平。减弱了LV中8-异丙肾上腺素、p22phox mRNA、p47phox mRNA和gp91phox mRNA的表达水平。

[参考文献]

[1]. Yasunari K, et al. Converting enzyme inhibitor temocaprilat prevents high glucose-mediated suppression of human aortic endothelial cell proliferation. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Dec;42 Suppl 1:S55-60.  

[2]. Püchler K, et al. Single dose and steady state pharmacokinetics of temocapril and temocaprilat in young and elderly hypertensive patients. Br J Clin Pharmacol. 1998 Oct;46(4):363-7.  

[3]. Ito N, et al. Renin-angiotensin inhibition reverses advanced cardiac remodeling in aging spontaneously hypertensive rats. Am J Hypertens. 2007 Jul;20(7):792-9.  

[4]. Yang Z H, et al. P-540: Olmesartan and temocaprilat suppress IL-1 [beta]-induced IL-6 expression via a decrease in mRNA stability in vascular smooth muscle cells[J]. American Journal of Hypertension, 2002, 15(S3): 228A.

替莫普利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
743.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
>230ºC (dec)

[ 分子式 ]:
C21H24N2O5S2

[ 分子量 ]:
448.556

[ 闪点 ]:
403.5±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
448.112671

[ PSA ]:
160.48000

[ LogP ]:
3.51

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
-20°C

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