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4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺

用途

SRT 2104 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,可用于 2 型糖尿病和亨廷顿病的研究。

名称

[ CAS 号 ]:
1093403-33-8

[ 中文名 ]:
4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺

[ 英文名 ]:
SRT 2104

[英文别名 ]:

CS-0955
sirtuin modulator
SRT 2104
GSK2245840
SRT-2104

生物活性

[ 描述 ]:

SRT 2104 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,可用于 2 型糖尿病和亨廷顿病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

SIRT1

[体外研究]

SRT 2104(3μM)降低C2C12细胞中的p65/RelA乙酰化水平[1]。

[体内研究]

SRT2104(100 mg/kg,po)可改善全身生理,延长喂养标准饮食的小鼠的寿命。 SRT2104增加线粒体含量并抑制SD喂养小鼠的炎症反应。 SRT2104还在肝脏和肌肉中不同地改变基因表达谱。短期SRT2104可以保留肌肉和骨骼[1]。 0.5％SRT2104饮食渗透血脑屏障,减轻脑萎缩,改善运动功能,并延长亨廷顿病小鼠模型的存活率[2]。

[细胞实验]

C2C12细胞系在补充有10％胎牛血清（FBS）和青霉素 - 链霉素的低葡萄糖Dulbecco's改良Eagle培养基（DMEM）中培养。用载体（0.1％DMSO）或3μmSRT2104处理细胞24小时，然后收获用于蛋白质和蛋白质印迹[1]。

[动物实验]

对于长寿研究，在随机分成两组，每组100只小鼠后，饮食开始于28周龄。给小鼠喂食标准的AIN-93G饮食（SD;碳水化合物：蛋白质：脂肪比例为64：19：17％的千卡），或补充有SRT2104的SD。 SRT2104以每公斤食物1.33克药物的剂量加入，配制成每日剂量为100毫克药物/千克体重。对于后肢悬浮研究，从4月龄开始，给C57BL / 6小鼠喂食标准的AIN-93G饮食（SD;碳水化合物：蛋白质：脂肪比例为64：19：17％kcal）或补充SD的SD。 SRT2104在悬浮前持续4周，然后在悬浮期间再持续2周。配制日粮使小鼠每日服用200毫克药物/千克体重。对于48小时禁食研究，在处死前给小鼠喂食SD或补充有SRT2104（100mg / kg）的SD 6周。这与长寿研究小鼠的饮食相同。对于全身SIRT1基因敲除和肌肉特异性SIRT1基因敲除小鼠模型，小鼠维持家庭食物（碳水化合物：蛋白质：脂肪比例为58：24：18％的千卡）的生命过程[1]。

[参考文献]

[1]. Mercken EM, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass. Aging Cell. 2014 Oct;13(5):787-96.

[2]. Jiang M, et al. Sirtuin 1 activator SRT2104 protects Huntington's disease mice. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Dec;1(12):1047-52.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₄N₆O₂S₂

[ 分子量 ]:
516.638

[ 精确质量 ]:
516.140198

[ PSA ]:
144.62000

[ LogP ]:
4.10

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.761

[ 储存条件 ]:
-20℃

4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺

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