Atazanavir-d6

Atazanavir-d6用途

Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。

Atazanavir-d6名称

[ CAS 号 ]:
1092540-50-5

[ 英文名 ]:
Atazanavir-d6

[英文别名 ]:

[2H6]-Atazanavir
12S)

Atazanavir-d6生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Havlir DV, et al. Atazanavir: new option for treatment of HIV infection. Clin Infect Dis. 2004 Jun 1;38(11):1599-604.

[3]. Wood R. Atazanavir: its role in HIV treatment. Expert Rev Anti Infect Ther. 2008 Dec;6(6):785-96.

[4]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

Atazanavir-d6物理化学性质

[ 熔点 ]:
200-205°C

[ 分子式 ]:
C₃₈H₄₆D₆N₆O₇

[ 分子量 ]:
710.89

[ 精确质量 ]:
710.42700

[ PSA ]:
185.18000

[ LogP ]:
6.30100

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 储存条件 ]:
-20C

Atazanavir-d6

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Atazanavir-d6物理化学性质

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