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伊培沙宗

伊培沙宗用途

Ipenoxazone 是一种强效的中枢性肌肉松弛剂。

伊培沙宗名称

[ CAS 号 ]:
104454-71-9

[ 中文名 ]:
伊培沙宗

[ 英文名 ]:
Ipenoxazone

[英文别名 ]:

Ipenoglan
NC-1200
MLV 6976

伊培沙宗生物活性

[ 描述 ]:

Ipenoxazone 是一种强效的中枢性肌肉松弛剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

Ipenoxazone是一种有效的中枢作用肌肉松弛剂[1]。静脉注射2mg/kg Ipenoxazone导致肌电图活动减少,其在注射后3分钟内达到最大值。注射Ipenoxazone剂量为4 mg/kg后1 min内,血压从对照水平138±9 mmHg变为最低水平98±9 mmHg(n = 6),但迅速恢复到控制水平在1到2分钟内,而当时的刚性仍然显着降低。 Ipenoxazone的高剂量(大于30mg/kg ip)在给药后约5分钟在几乎所有小鼠中产生瞬时和剂量依赖性镇静[2]。

[动物实验]

对用氯醛糖 - 尿烷（分别为50和500mg / kg ip）麻醉的31只成年雄性大鼠（Wistar 310至430g，3至7月龄）进行实验。 Ipenoxazone以0.05至0.1mL / 100g体重（每次注射20至40s）静脉内施用。从小剂量到大剂量累积施用这四种不同剂量的依可昔酮（0.3,1,3和10mg / kg）。通常在每次试验之间等待约10至30分钟，或者直到药物对膀胱的所有作用都消失[1]。

[参考文献]

[1]. Kimura A, et al. Inhibitory effects of a new, potent, centrally acting muscle relaxant, (4S,5R)-4-(2-methylpropyl)-3-[3-(perhydroazepin-1-yl)propyl]-5- phenyl-1,3-oxazolidin-2-one (NC-1200) on micturition contractions of the bladder in rats. Eur J Pharmacol. 1988 Jul 26;152(1-2):55-62.

[2]. Masaki M, et al. A new class of potent centrally acting muscle relaxants: pharmacology of oxazolidinones in rat decerebrate rigidity. Br J Pharmacol. 1986 Sep;89(1):219-28.

[相关活性小分子]

伊培沙宗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.03g/cm3

[ 沸点 ]:
532.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₄N₂O₂

[ 分子量 ]:
358.51800

[ 闪点 ]:
275.8ºC

[ 精确质量 ]:
358.26200

[ PSA ]:
32.78000

[ LogP ]:
4.73650

[ 蒸汽压 ]:
2.05E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.517

[ 储存条件 ]:
2-8℃

伊培沙宗毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: RQ2845020

CHEMICAL NAME :: 2-Oxazolidinone, 3-(3-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)propyl)-4-(2-methylpro pyl)-5-phenyl-, (4S-cis)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 104454-71-9

LAST UPDATED :: 199406

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C22-H34-N2-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 358.58

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 38 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 13,455,1988