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阿替美唑盐酸盐

阿替美唑盐酸盐用途

Atipamezole hydrochloride是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。

阿替美唑盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
104075-48-1

[ 中文名 ]:
阿替美唑盐酸盐

[ 英文名 ]:
Atipamezole hydrochloride

[中文别名 ]:

4-(2-乙基-2-茚满)咪唑盐酸盐

[英文别名 ]:

Atipamezole hydrochloride
4-(2-Ethyl-2-indanyl)imidazole hydrochloride
Atipamezole HCL
Atipamezole (hydrochloride)

阿替美唑盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Atipamezole hydrochloride是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.6 nM[1]

[体外研究]

阿替美唑对α2-肾上腺素能受体的亲和力及其α2/α1选择性比率远高于育亨宾。 Atipamezole对α2-肾上腺素能受体的亚型没有选择性。它对5-HT1,5-HT2和I2结合位点具有可忽略的亲和力[1]。

[体内研究]

Atipamezole在啮齿动物中耐受良好。在麻醉的正常血压大鼠中,阿替美唑(0.01-1 mg/kg,iv)的心血管作用相当适中。兽医通常使用Atipamezole来唤醒动物免于镇静或麻醉。 Atipamezole增加大鼠和猴子的性活动。在持续伤害感受的动物中,阿替美唑通过阻断疼痛的去甲肾上腺素反馈抑制来增加疼痛相关反应。低剂量的Atipamezole对实验动物的警觉性,选择性注意力,计划,学习和回忆有益,但不一定对短期工作记忆[1]。

[参考文献]

[1]. Pertovaara A, et al.Pharmacological properties, central nervous system effects, and potential therapeutic applicationsof atipamezole, a selective alpha2-adrenoceptor antagonist. CNS Drug Rev. 2005 Autumn;11(3):273-88.

[相关活性小分子]

阿替美唑盐酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.115g/cm3

[ 沸点 ]:
367.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₇ClN₂

[ 分子量 ]:
248.751

[ 闪点 ]:
178ºC

[ 精确质量 ]:
248.108032

[ PSA ]:
28.68000

[ LogP ]:
3.65830

[ 蒸汽压 ]:
1.17E-06mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
Desiccate at RT

阿替美唑盐酸盐安全信息

[ 海关编码 ]:
2933290090

阿替美唑盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2933290090

[ 中文概述 ]:
2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%