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伐普肽

伐普肽用途

Vapreotide 是 NK1R 的拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。

伐普肽名称

[ CAS 号 ]:
103222-11-3

[ 中文名 ]:
伐普肽

[ 英文名 ]:
Vapreotide acetate salt

[中文别名 ]:

醋酸伐普肽

[英文别名 ]:

D-PHE-CYS-TYR-D-TRP-LYS-VAL-CYS-TRP-NH2
H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Trp-NH2
Octastatin
Vapreotide Acetate
vapreotide
FCYWKVCW-NH2
RC-160

伐普肽生物活性

[ 描述 ]:

Vapreotide 是 NK1R 的拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

多肽产品

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

330 nM (NK1R)[1].

[体外研究]

Vapreotide以浓度依赖性方式减弱SP对钙释放的影响。 Vapreotide完全抑制SP作用所需的浓度比NK1R拮抗剂aprepitant所需的浓度高约100倍。 Vapreotide对细胞增殖的作用主要由SSTR2介导。为了进一步建立Vapreotide的NK1R拮抗剂作用,用SSTR2选择性拮抗剂CYN预处理U373MG细胞,然后与Vapreotide和SP刺激一起孵育。结果表明,CYN预处理不能逆转Vapreotide对SP刺激的IL-8 mRNA表达的抑制作用。与对照MDM相比,Vapreotide减少MDM中的HIV-1复制,如有限的HIV gag mRNA表达所示。此外,SP治疗(10μM)逆转了MDM中Vapreotide对HIV-1复制的抑制作用。该观察结果表明,Vapreotide对HIV-1复制的抑制很可能是由于其与NK1R的相互作用[1]。

[细胞实验]

将HEK293-NK1R细胞和U373MG细胞与或不与Vapreotide（0,5,10,20μM）一起温育10分钟，然后在有或没有SP的情况下孵育3小时。在一些实验中，首先将细胞与CYN一起温育10分钟，然后加入Vapreotide并再温育10分钟，然后用SP刺激3小时。模拟处理的细胞用作对照[1]。

[参考文献]

[1]. Spitsin S et al. Analog of somatostatin vapreotide exhibits biological effects in vitro via interaction with neurokinin-1 receptor. Neuroimmunomodulation. 2013;20(5):247-55.

[相关活性小分子]

伐普肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1540.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂

[ 分子量 ]:
1131.371

[ 闪点 ]:
885.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1130.483032

[ PSA ]:
401.24000

[ LogP ]:
3.47

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.699

[ 储存条件 ]:
−20°C

伐普肽安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

伐普肽

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伐普肽物理化学性质

伐普肽安全信息

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