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6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉

用途

SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。

名称

[ CAS 号 ]:
1022150-57-7

[ 中文名 ]:
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉

[ 英文名 ]:
SGX-523

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

SGX-523是Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E,c-Raf,Abl和p38α无活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Buchanan SG, et al. SGX523 is an exquisitely selective, ATP-competitive inhibitor of the MET receptor tyrosine kinase with antitumor activity in vivo. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3181-3190.

[2]. Shen A, et al. c-Myc alterations confer therapeutic response and acquired resistance to c-Met inhibitors in MET-addicted cancers. Cancer Res. 2015 Nov 1;75(21):4548-59.


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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C18H13N7S

[ 分子量 ]:
359.408

[ 精确质量 ]:
359.095306

[ PSA ]:
99.09000

[ LogP ]:
2.73

[ 折射率 ]:
1.817

[ 储存条件 ]:
-20°C

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

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