BCR-ABL-IN-2

更新时间:2024-01-10 16:25:52

BCR-ABL-IN-2结构式
BCR-ABL-IN-2结构式
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常用名 BCR-ABL-IN-2 英文名 BCR-ABL-IN-2
CAS号 897369-18-5 分子量 502.39
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H25Cl2N5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BCR-ABL-IN-2用途


BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。

 BCR-ABL-IN-2名称

中文名 BCR-ABL-IN-2
英文名 BCR-ABL-IN-2

 BCR-ABL-IN-2生物活性

描述 BCR-ABL-IN-2 是 BCR-ABL1 激酶的抑制剂,其对 ABL1native 和 ABL1T315I 的 IC50 值分别为 57 nM,773 nM。
相关类别
靶点

ABL1native:57 nM (IC50)

ABL1T315I:773 nM (IC50)

体外研究 BCR-ABL-IN-2(化合物1)含有尿素部分,以允许与ABL1的保守K271-E286盐桥的氢键,叔丁基部分在第三口袋位置结合到疏水性脊柱中,和2,3-二氯苯基环以稳定II型外构象的DFG-苯丙氨酸F382。 BCR-ABL-IN-2对ABL1native的IC50为57 nM,ABL1T315I的IC50为773 nM [1]。尽管ABL,BCR-ABL-IN-2也可以抑制KDR,BRaf,p38激酶,IC50分别为1.8μM,0.23μM,6.3 nM,43 nM [2]。
参考文献

[1]. Chan WW, et al. Conformational control inhibition of the BCR-ABL1 tyrosine kinase, including the gatekeeper T315I mutant, by the switch-control inhibitor DCC-2036. Cancer Cell. 2011 Apr 12;19(4):556-68.

[2]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. US 2008/0113967 A1.

 BCR-ABL-IN-2物理化学性质

分子式 C24H25Cl2N5O3
分子量 502.39