| 描述 |
美利曲辛(Melitracene)是一种口服活性三环抗抑郁药,也是一种具有激活特性的双极性胸腺肽。美利曲辛抑制3H-5-HT和14H-5-HT,IC50分别为670nm和5500nm。美利曲辛可用于研究抑郁和焦虑[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 670 nM (3H-5-HT), 5500 nM (14H-5-HT)[2]
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| 体外研究 |
美利曲辛(0-10μM；10分钟)抑制突触体中的3H-5-HT和血小板中的14H-5-HT[2]。细胞活力测定[2]细胞系：雄性白化大鼠的突触体和血小板浓度：0-10μM孵育时间：10分钟结果：突触体中的3H-5-HT和血小板中的14H-5-HT分别受到抑制,IC50分别为670 nM和5500 nM。
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| 体内研究 |
美利曲辛(10-90 mg/kg；每日口服3个月)影响大鼠的行为、体重和生长[1]。动物模型：雄性和雌性Wistar大鼠[1]剂量：10、30和90mg/kg给药：口服灌胃；每日10-90mg/kg；3个月的结果：随着剂量的增加,大鼠表现出攻击性行为、兴奋性、身体和肝脏重量增加,肝脏轻微萎缩。
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| 参考文献 |
[1]. Shimamoto K, et al. Relationship between the restriction of food intake and Melitracen, an antidepressant, in the rat. Acta Sch Med Univ Kioto. 1967 Jul;40(1):25-37. [2]. Hyttel J. Effect of a specific 5-HT uptake inhibitor, citalopram (Lu 10-171), on 3H-5-HT uptake in rat brain synaptosomes in vitro. Psychopharmacology (Berl). 1978 Dec 15;60(1):13-8. doi: 10.1007/BF00429172. PMID: 104340.
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