Danegaptide

更新时间:2024-01-10 12:10:12

Danegaptide结构式
Danegaptide结构式
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常用名 Danegaptide 英文名 GAP-134
CAS号 943134-39-2 分子量 291.30200
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C14H17N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Danegaptide用途


Danegaptide (GAP-134) 是修饰的二肽,是第二代口服生物相容性的间隙连接调节剂。

 Danegaptide名称

中文名 Danegaptide
英文名 (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid
英文别名 更多

 Danegaptide生物活性

描述 Danegaptide (GAP-134) 是修饰的二肽,是第二代口服生物相容性的间隙连接调节剂。
相关类别
靶点

Gap junction.

体外研究 间隙连接解偶联可改变传导途径并促进心脏再入机制,其加强许多室上性心律失常,例如心房颤动(AF)和心房扑动(AFL)。间隙连接修饰物Danegaptide(GAP-134)在犬无菌性心包炎模型中对传导和AF/AFL诱导能力的测量显示出一致的功效。 Danegaptide(GAP-134)是一种药物制剂,具有良好的临床安全性和潜在的抗心律失常功效,已在I期临床试验中得到证实。
参考文献

[1]. De Vuyst E, Boengler K, Antoons G, et al. Pharmacological modulation of connexin-formed channels in cardiac pathophysiology. Br J Pharmacol. 2011 Jun;163(3):469-83.

[2]. Laurent G, Leong-Poi H, Mangat I, et al. Effects of chronic gap junction conduction-enhancing antiarrhythmic peptide GAP-134 administration on experimental atrial fibrillation in dogs. Circ Arrhythm Electrophysiol. 2009 Apr;2(2):171-8.

[3]. Hennan JK, Swillo RE, Morgan GA, et al. GAP-134 ([2S,4R]-1-[2-aminoacetyl]4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid) prevents spontaneous ventricular arrhythmias and reduces infarct size during myocardial ischemia/reperfusion injury in open-chest dogs. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2009 Sep;14(3):207-14.

[4]. Rossman EI, Liu K, Morgan GA, et al. The gap junction modifier, GAP-134 [(2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamido-pyrrolidine-2-carboxylic acid], improves conduction and reduces atrial fibrillation/flutter in the canine sterile pericarditis model. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jun;329(3):1127-33.

[5]. Eugene L. Piatnitski Cheklera, John A. Buterab, Li Dib, Discovery of a class of potent gap-junction modifiers as novel antiarrhythmic agents. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2009,19(16): 4551-4554

 Danegaptide物理化学性质

分子式 C14H17N3O4
分子量 291.30200
精确质量 291.12200
PSA 116.22000
LogP 0.64220
储存条件 2-8℃

 Danegaptide合成线路

~%

Danegaptide结构式

Danegaptide

943134-39-2

文献:Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 19, # 16 p. 4551 - 4554

~%

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Danegaptide

943134-39-2

文献:US2007/149460 A1, ; Page/Page column 33-34 ; US 20070149460 A1

 Danegaptide英文别名

zp1609
danegaptide
gap-134
unii-pa0y7735at
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