SAG

更新时间:2024-01-04 11:01:45

SAG结构式
SAG结构式
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常用名 SAG 英文名 SAG.HCI
CAS号 912545-86-9 分子量 490.059
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 688.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H28ClN3OS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 370.3±31.5 °C

 SAG用途


SAG 是一种有效的 Smo receptor 激动剂,能够活化 Hedgehog 信号通路,Kd 值为 59 nM。

 SAG名称

中文名 SAG
英文名 3-chloro-N-[4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[(3-pyridin-4-ylphenyl)methyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
英文别名 更多

 SAG生物活性

描述 SAG 是一种有效的 Smo 受体 激动剂,能够活化 Hedgehog 信号通路,Kd 值为 59 nM。
相关类别
靶点

Kd: 59 nM (Smo)[1]

体外研究 SAG在Hh途径中作用于Ptch1的下游并抵消Smo的环巴胺抑制。 SAG在Shh-LIGHT2细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50为3nM,然后在较高浓度下抑制表达。在表达Smo的Cos-1细胞中,SAG对SAG/Smo复合物产生59nM的表观解离常数(KD)[1]。由于Smo在Shh/Ptc1下游起作用,SAG和purmorphamine可以抑制机器人的抑制作用[2]。
体内研究 在CD-1小鼠中,单独的SAG(1.0mM)或NELL-1(600μg/ ml)导致在第4周和第8周时骨形成增加,但是两种组分组合(SAG + NELL-1)显着更大的骨形成。两种化合物的组合显示出新骨形成的显着增加,伴随着缺血性血管形成的增加[3]。 SAG(15,17或20mg/kg,ip)诱导前轴多指畸形。最高的SAG剂量在约1%时有效。 80%的胚胎和肢体芽中Gli1和Gli2 mRNA的表达增加,Gli1 mRNA的表达上调最多[4]。
动物实验 GD 9:6小时雌性称重,给予单次腹膜内SAG注射(分别为15,17和20mg / kg剂量分别为6,6和7)或载体(乳酸林格氏溶液; 9窝),并返回到他们的家笼。 GD 9:6是通过视黄酸和乙醇给药诱导前肢畸形的敏感期。对于SAG剂量反应研究,收集GD15胚胎,检查每个肢体上的数字的数量和外观。对于整体原位杂交研究,在冰冷的无RNase磷酸盐缓冲盐水(PBS)中于9:10小时收集胚胎,在4%多聚甲醛中固定,用PBS冲洗,在甲醇中脱水并储存于 - 20℃。
参考文献

[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.

[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.

[3]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13

[4]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1

 SAG物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 688.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H28ClN3OS
分子量 490.059
闪点 370.3±31.5 °C
精确质量 489.164154
PSA 73.47000
LogP 6.42
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.678
储存条件 -20℃

 SAG英文别名

[3H]SAG-1.3
Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, 3-chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[[3-(4-pyridinyl)phenyl]methyl]-
Smoothened agonist
3-Chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[[3-(4-pyridinyl)phenyl]methyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide
3-Chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[3-(4-pyridinyl)benzyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
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