MC 1568

更新时间:2024-01-09 06:03:12

MC 1568结构式
MC 1568结构式
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常用名 MC 1568 英文名 MC1568
CAS号 852475-26-4 分子量 314.311
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C17H15FN2O3 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 MC 1568用途


MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。

 MC 1568名称

中文名 3-[4-[3-(3-氟苯基)-3-氧代-1-丙烯基]-1-甲基-1H-吡咯-2-基]-N-羟基-2-丙烯酰胺
英文名 (E)-3-[4-[(E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-enyl]-1-methylpyrrol-2-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
英文别名 更多

 MC 1568生物活性

描述 MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。
相关类别
靶点

HDAC

体外研究 MC1568通过稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合物来抑制肌细胞增强因子2D(MEF2D)表达,并且通过抑制分化诱导的MEF2D乙酰化反而抑制肌细胞生成[1]。 MC1568和MC1575在未刺激或PMA刺激的黑素瘤细胞中抑制IL-8水平和细胞增殖。它们通过抑制c-Jun与IL-8启动子的结合,组蛋白3和4的募集,RNA聚合酶II和TFIIB与c-Jun启动子的结合以及c-Jun表达来起作用[2]。 MC1568干扰RAR和PPARγ介导的诱导分化的信号传导途径。在F9细胞中,该抑制剂特异性地阻断内胚层分化。在3T3-L1细胞中,MC1568减弱PPARγ诱导的脂肪形成[3]。
体内研究 MC1568显示出明显的组织选择性HDAC抑制。在骨骼肌和心脏中,MC1568抑制HDAC4和HDAC5的活性而不影响HDAC3活性,从而使MEF2-HDAC复合物处于抑制状态[1]。 MC1568增加死亡率和病变体积,并未改善功能结果。此外,MC1568还可减少perininfarct皮层中的微管相关蛋白2,磷酸化神经丝重链和髓鞘碱性蛋白免疫反应[4]。
细胞实验 对于增殖研究,将15×103个细胞接种到补充有10%热灭活的胎牛血清,3mM L-谷氨酰胺,2%青霉素/链霉素的RPMI-1640培养基中的24孔板上。 24小时后,将未处理或HDACis处理的细胞与单独的载体或PMA(50ng / mL)一起温育6小时,并通过MTT测定和细胞数计数评估细胞增殖[2]。
动物实验 将成年雄性Wistar大鼠(n = 15-17 /组)进行2小时MCAO并用MC1568(选择性IIa类HDAC抑制剂),SAHA(非选择性HDAC抑制剂)或载体对照口服强化7天。 MCAO后24小时开始。执行一系列行为测试。病变体积测量和免疫组织化学在MCAO后28天进行[4]
参考文献

[1]. Nebbioso A, et al. Selective class II HDAC inhibitors impair myogenesis by modulating the stability and activity ofHDAC-MEF2 complexes. EMBO Rep. 2009 Jul;10(7):776-82.

[2]. Venza I, et al. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204.

[3]. Nebbioso A, et al. HDACs class II-selective inhibition alters nuclear receptor-dependent differentiation. J Mol Endocrinol. 2010 Oct;45(4):219-28.

[4]. Kassis H, et al. Class IIa histone deacetylases affect neuronal remodeling and functional outcome after stroke. Neurochem Int. 2016 Jun;96:24-31.

 MC 1568物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
分子式 C17H15FN2O3
分子量 314.311
精确质量 314.106659
PSA 74.82000
LogP 2.91
外观性状 orange
折射率 1.572
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: ≥10mg/mL

 MC 1568MSDS


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: MC1568
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3-[4-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide;
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
眼睛刺激 (类别 2A)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H319造成严重眼刺激。
警告申明
预防措施
P264操作后彻底清洁皮肤。
P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P305 + P351 + P338如与眼睛接触,用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出,取出隐形眼镜,然后继续冲洗.
P337 + P313如仍觉眼睛刺激:求医/就诊。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 3-[4-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-
别名
hydroxy-2-propenamide;
: C17H15FN2O3
分子式
: 314.31 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
3-[4-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide;
<=100%
化学文摘登记号(CAS 852475-26-4
No.)

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛造成严重眼刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 MC 1568安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H319
警示性声明 P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲) Xn,Xi
风险声明 (欧洲) 22-36
安全声明 (欧洲) 26
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 MC 1568文献16

更多文献
Promiscuous actions of small molecule inhibitors of the protein kinase D-class IIa HDAC axis in striated muscle.

FEBS Lett. 589(10) , 1080-8, (2015)

PKD-mediated phosphorylation of class IIa HDACs frees the MEF2 transcription factor to activate genes that govern muscle differentiation and growth. Studies of the regulation and function of this sign...

PU.1 Suppresses Th2 Cytokine Expression via Silencing of GATA3 Transcription in Dendritic Cells.

PLoS ONE 10 , e0137699, (2015)

The transcription factor PU.1 is predominantly expressed in dendritic cells (DCs) and is essential for DC differentiation. Although there are several reports that PU.1 positively regulates the express...

Class II HDAC inhibition hampers hepatic stellate cell activation by induction of microRNA-29.

PLoS ONE 8(1) , e55786, (2013)

The conversion of a quiescent vitamin A storing hepatic stellate cell (HSC) to a matrix producing, contractile myofibroblast-like activated HSC is a key event in the onset of liver disease following i...

 MC 1568英文别名

MC1568
cc-402
(2E)-3-{4-[(1E)-3-(3-Fluorophenyl)-3-oxo-1-propen-1-yl]-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl}-N-hydroxyacrylamide
S1484_Selleck
(2E)-3-{4-[(1E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-en-1-yl]-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl}-N-hydroxyprop-2-enamide
(E)-3-(4-((E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxoprop-1-enyl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-hydroxyacrylamide
2-Propenamide, 3-[4-[(1E)-3-(3-fluorophenyl)-3-oxo-1-propen-1-yl]-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-, (2E)-
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相关知识:

【MC1568】- 作用 - 生物活性 - 靶点活性

2018-12-13 21:28:21

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