利格列汀

更新时间:2024-01-02 07:55:19

利格列汀结构式
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常用名 利格列汀 英文名 Linagliptin
CAS号 668270-12-0 分子量 472.542
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 661.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H28N8O2 熔点 202ºC
MSDS N/A 闪点 353.7±34.3 °C

 利格列汀用途


Linagliptin 是一种有效的,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。

 利格列汀名称

中文名 利格列汀
英文名 linagliptin
中文别名 8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮 | 利拉利汀
英文别名 更多

 利格列汀生物活性

描述 Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
相关类别
靶点

IC50: 1 nM (DPP-4)

体外研究 利格列汀在几个独立实验中体外抑制DPP-4活性,IC50值为0.4,0.5,0.9和1.1nM(平均IC50,约1nM)。利格列汀抑制FAP的IC50为89 nM(相对于DPP-4的选择性约为90倍)[2]。
体内研究 在雄性Wistar大鼠,Beagle犬和恒河猴中,黄嘌呤linagliptin被证明是一种高效,持久且有效的DPP-4抑制剂,口服1 mg后对所有3种物质的抑制作用> 7 h> 70% /公斤。在口服葡萄糖耐量试验前45分钟单独口服利格列汀至db/db小鼠,剂量依赖性地降低血浆葡萄糖偏移,从0.1mg/kg(15%抑制)至1mg/kg(66%抑制)[ 1]。利格列汀(3和10mg/kg)在给药30分钟内剂量依赖性地抑制血浆中的DPP-4酶。利格列汀(1 mg/kg,po)显着降低葡萄糖偏移约50%[2]。口服施用DPP-4抑制剂利格列汀(3mg/kg,口服)强烈降低DPP-4活性,稳定慢性伤口中的活性GLP-1,并改善ob/ob小鼠的愈合。在伤后第10天,利格列汀治疗的ob/ob小鼠显示出大部分上皮化的伤口,其特征是没有中性粒细胞[3]。
激酶实验 用30μLDPP-4测定缓冲液(100mM Tris和100mM NaCl,用HCl调节至pH 7.8)稀释EDTA血浆(20μL)并与50μLH-Ala-Pro-7-amido-4混合-trifluoromethylcoumarin。将二甲基甲酰胺中的200mM储备溶液用水以1:1000稀释,得到100μM的终浓度。将板在室温下温育10分钟,并通过使用Victor 1420 Multilabel Counter在405nm的激发波长和535nm的发射波长下测定孔中的荧光。为了检测伤口裂解物中的DPP-4活性,使用来自相应伤口裂解物的100μg蛋白质代替20μL血浆。还从100μg各自的伤口组织样品中检测活性GLP-1,并通过使用小鼠/大鼠总活性GLP-1测定试剂盒进行分析。
细胞实验 将每孔总共4.0×107个角质形成细胞接种到24孔板中。达到50%汇合后,用DMEM将细胞饥饿24小时。通过在10%胎牛血清和递增浓度的利格列汀(3,30,300或600nM)存在下24小时,在DMEM中使用1μCi/ mL的[3H]甲基胸苷来评估细胞的增殖。然后用磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞两次,并在5%三氯乙酸中于4℃温育30分钟,并将DNA在37℃下在0.5mol / LNaOH中溶解30分钟。最后,测定[3H]胸苷掺入。
动物实验 每个实验组(载体或利格列汀治疗)由10只个体ob / ob小鼠(n = 10)组成。在创伤前2天(第2天)开始,使用载体(1%甲基纤维素)或利格列汀(3mg / kg体重,1%甲基纤维素)通过胃灌胃每天一次(上午8:00)口服治疗动物。受伤后,随后在整个10天的愈合期间每天一次处理动物。
参考文献

[1]. Eckhardt M, et al. 8-(3-(R)-aminopiperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydropurine-2,6-dione (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally bioavailable DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 d

[2]. Thomas L, et al. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action

[3]. Schurmann C, et al. The dipeptidyl peptidase-4 inhibitor linagliptin attenuates inflammation and accelerates epithelialization in wounds of diabetic ob/ob mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):71-80.

[4]. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351.

 利格列汀物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 661.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 202ºC
分子式 C25H28N8O2
分子量 472.542
闪点 353.7±34.3 °C
精确质量 472.233521
PSA 116.86000
LogP 1.99
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.717
储存条件 2-8C

 利格列汀英文别名

BI-1356-BS
8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
Ondero
BI-1356
Trajenta
Linagliptin
8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione
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