环孢菌素A

更新时间:2019-06-17 08:46:03

环孢菌素A结构式
环孢菌素A结构式
常用名 环孢菌素A 英文名 Cyclosporin A
CAS号 59865-13-3 分子量 1202.611
密度 1.0±0.1 g/cm3 沸点 1293.8±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C62H111N11O12 熔点 148-151°C
MSDS 中文版 美版 闪点 736.3±34.3 °C
符号 GHS07 GHS08
GHS07, GHS08
信号词 Danger

 环孢菌素A用途


Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。

 环孢菌素A名称

中文名 环孢菌素
英文名 cyclosporin A
中文别名 环胞霉素A | 环孢霉素A | 环孢素A
英文别名 更多

 环孢菌素A生物活性

描述 Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。
相关类别
靶点

IC50: 7 nM (calcineurin)

体外研究 环孢菌素A能够与T细胞中的亲环蛋白结合[1]。环孢菌素A通过形成亲环蛋白 - 环孢菌素A复合物来抑制神经钙蛋白[2]。环孢菌素A对钙调神经磷酸酶具有抑制作用,IC50为7 nM [3]。环孢菌素A抑制NF-AT的核转位[4]。环孢菌素A通过阻止MTP打开显示对线粒体的影响,IC50为39 nM [5]。
体内研究 环孢菌素A具有免疫抑制活性,并且在小鼠,大鼠和豚鼠中通过肠胃外和口服给药具有活性[6]。环孢菌素A可用于器官移植以防止排斥反应[7]。
激酶实验 与纯化酶的反应混合物含有100 nM钙调神经磷酸酶,100 nM钙调蛋白和5μM32P标记的磷酸肽,在60μL(总体积)的含有20 mM Tris(pH 8),100 mM NaCl,6 mM MgCl 2,0.5的分析缓冲液中mM二硫苏糖醇,每毫升0.1mg牛血清白蛋白,和0.1mM CaCl 2或5mM EGTA。与细胞裂解物的反应混合物含有20μL未稀释的裂解物,5μM32P标记的磷酸肽和40μL测定缓冲液。反应混合物含有50μM肽412或413和/或500nM冈田酸,磷酸酶1和2A的特异性抑制剂; 500nM冈田酸足以抑制Ca2 +非依赖性磷酸酶,而较高浓度也部分抑制Ca2 +依赖性磷酸酶活性。在30℃下15分钟后,通过加入0.5mL含有5%三氯乙酸的100mM磷酸钾缓冲液(pH7.0)终止反应。通过Dowex阳离子交换色谱法分离游离无机磷酸盐,并如所述通过闪烁计数进行定量。
细胞实验 免疫抑制剂以比细胞处理所需浓度高1000倍的浓度溶解在乙醇中。将细胞(106)悬浮于微量离心管中的1mL完全培养基中;加入1μL乙醇或环孢菌素A的乙醇溶液,并将细胞在37℃下孵育1小时。将细胞在冰上用1mL PBS洗涤两次,并在含有50mM Tris(pH 7.5)的50μL低渗缓冲液中裂解; 0.1mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5mM二硫苏糖醇;每毫升50μg苯甲基磺酰氟,50μg大豆胰蛋白酶抑制剂,5μg亮肽素和5μg抑肽酶。将裂解物在液氮中进行三个循环的冷冻,然后在30℃下解冻,然后在4℃下以12,000×g离心10分钟。
动物实验 在第0天腹膜内用0 5mL免疫大鼠,小鼠静脉内用0 2mL 10%洗过的绵羊红细胞(SE)悬浮液免疫。为了引起二次反应,在初次免疫后8-11周,用静脉内注射0-2mL的25%洗涤的SE(107个细胞)对小鼠进行加强免疫。对于长期治疗,动物在13周内每天在食物中平均接受45mg / kg环孢菌素A.在杀死前5天对这些大鼠进行免疫。
参考文献

[1]. Handschumacher RE, et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science. 1984 Nov 2;226(4674):544-7.

[2]. Liu J, et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell. 1991 Aug 23;66(4):807-15.

[3]. Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 May 1;89(9):3686-90.

[4]. Flanagan WM, et al. Nuclear association of a T-cell transcription factor blocked by FK-506 and cyclosporin A. Nature. 1991 Aug 29;352(6338):803-7.

[5]. Nicolli A, et al. Interactions of cyclophilin with the mitochondrial inner membrane and regulation of the permeability transition pore, and cyclosporin A-sensitive channel. J Biol Chem. 1996 Jan 26;271(4):2185-92.

[6]. Borel JF, et al. Effects of the new anti-lymphocytic peptide cyclosporin A in animals. Immunology. 1977 Jun;32(6):1017-25.

[7]. Williams, R, et al. Randomised trial comparing tacrolimus (FK506) and cyclosporin in prevention of liver allograft rejection. European FK506 Multicentre Liver Study Group. Lancet, 1994, 344(8920), 423-428.

 环孢菌素A物理化学性质

密度 1.0±0.1 g/cm3
沸点 1293.8±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 148-151°C
分子式 C62H111N11O12
分子量 1202.611
闪点 736.3±34.3 °C
精确质量 1201.841309
PSA 278.80000
LogP 3.35
外观性状 从-15℃的丙酮得白色针状结晶,熔点148~151℃,[α]D20-244°(C=0.6,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水及饱和碳氢化合物。急性毒性LD50小鼠,大鼠,兔子(mg/kg):107,25,>10静脉注射;2329,1480,>1000口服。
蒸汽压 0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率 1.468
储存条件

2-8℃

稳定性

从-15℃的丙酮得白色针状结晶,熔点148~151℃,[α]D20-244°(C=0.6,氯仿)。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水及饱和碳氢化合物。急性毒性LD50小鼠,大鼠,兔子(mg/kg):107,25,>10静脉注射;2329,1480,>1000口服。

水溶解性 ethanol: 30 mg/mL
计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):7.5

2、 氢键供体数量:5

3、 氢键受体数量:12

4、 可旋转化学键数量:15

5、 互变异构体数量:16

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):279

7、 重原子数量:85

8、 表面电荷:0

9、 复杂度: 2330

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:12

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:1

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

更多

1. 性状:白色针状结晶,从-15℃的丙酮中得到。

2. 密度(g/cm3 ,25 ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):148-151

5. 沸点(ºC):未确定

6. 沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7. 折射率(°):未确定

8. 闪点(℉):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值(25℃):未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性(mg/mL):溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水。

 环孢菌素AMSDS

 环孢菌素A毒性和生态

环孢菌素A毒理学数据:

小鼠,大鼠,兔子静脉注射LD50(mg/kg):107、25、>10;经口:2329、1480、>1000。

环孢菌素A生态学数据:

对水是稍微危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

环孢菌素A毒性英文版

 环孢菌素A安全信息

符号 GHS07 GHS08
GHS07, GHS08
信号词 Danger
危害声明 H302-H350-H360
警示性声明 P201-P301 + P312 + P330-P308 + P313
个人防护装备 Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) T:Toxic
风险声明 (欧洲) R45;R60;R22
安全声明 (欧洲) 53-45-36/37-24/25-22
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 GZ4120000
海关编码 2941909000

 环孢菌素A上下游产品

环孢菌素A上游产品  0

环孢菌素A下游产品  2

 环孢菌素A制备

【方法一】
以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基,接种5×109个孢子,Ph=5.4—4.3,培养72h,得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基,种入上述一级种子液,培养6天,得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基,发酵12天,得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取,分出有机层,减压蒸发,得粗品。融化处理,可得环孢素和环孢菌素C组分,其中环孢素的产量约为150~200mg/L环孢菌素C约为50~100mg/L。

 环孢菌素A海关

海关编码 2941909000

 环孢菌素A文献494

更多文献
Proteomic analysis in serum of rat hind-limb allograft tolerance induced by immunosuppressive therapy with adipose-derived stem cells.

Plast. Reconstr. Surg. 134(6) , 1213-23, (2014)

Adipose-derived stem cells combined with transient immunosuppression prolonged vascularized composite tissue allotransplant survival and induced immune tolerance in a rodent hind-limb model. The autho...

Differentiation between human ClC-2 and CFTR Cl- channels with pharmacological agents.

Am. J. Physiol. Cell Physiol. 307(5) , C479-92, (2014)

It has been difficult to separate/identify the roles of ClC-2 and CFTR in Cl(-) transport studies. Using pharmacological agents, we aimed to differentiate functionally between ClC-2 and CFTR Cl(-) cha...

The Ca²⁺-calmodulin-Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II signaling pathway is involved in oxidative stress-induced mitochondrial permeability transition and apoptosis in isolated rat hepatocytes.

Arch. Toxicol. 88(9) , 1695-709, (2014)

Oxidative stress (OS) is a common event in most hepatopathies, leading to mitochondrial permeability transition pore (MPTP) formation and further exacerbation of both OS from mitochondrial origin and ...

 环孢菌素A英文别名

ciclosporin A
sandimmun
Optimmune
cyclosporine A
Atopica
sandimmun neoral
s7481f1
Cyclosporin A
Neoplanta
MFCD00274558
Restasis
Sandimmun optoral
Neoral
Cipol N
ol27-400
EINECS 200-835-2
CyclosporineA
推荐生产厂家/供应商:我要出现这里



查看所有供应商和价格请点击:

环孢菌素A生产厂家


参考价格:$66/10mM*1mLinDMSO

更多环孢菌素A价格