Soraprazan

更新时间:2024-01-11 20:45:16

Soraprazan结构式
Soraprazan结构式
品牌特惠专场
常用名 Soraprazan 英文名 Soraprazan
CAS号 261944-46-1 分子量 367.44200
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H25N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Soraprazan用途


Soraprazan 是一种可逆的,见效快的肠胃 H+/K+ ATPase 抑制剂。

 Soraprazan名称

中文名 Soraprazan
英文名 Soraprazan
英文别名 更多

 Soraprazan生物活性

描述 Soraprazan 是一种可逆的,见效快的肠胃 H+/K+ ATPase 抑制剂。
相关类别
体外研究 Soraprazan是胃H,K-ATP酶的有效抑制剂,当在1mM钾存在下在离子渗漏囊泡中测量时,IC50为0.1μM。 Soraprazan还有效抑制二丁酰基cAMP刺激的分离胃腺中[14C] AP积累,IC50为0.19μM(0.09-0.40μM几何平均值,n = 6,置信区间为95%)。在离子渗漏的囊泡中,soraprazan是H,K-ATP酶的有效k-竞争性抑制剂,Ki为6.4 nM。 Soraprazan与离子渗漏囊泡中的H,K-ATP酶结合,Kd为26.4 nM,Bmax为2.89 nmol/mg [1]。
激酶实验 [3H]索拉普拉定结合研究在20℃下进行。在确定Kd值的饱和实验中,将离子渗漏的胃囊泡(0.01-0.02mg / mL)重悬于由20mM Tris-HCl,pH7.0,2mM MgCl2和2mM ATP(pH7.0)组成的缓冲液中。 Tris)在浓度增加的[3H]索拉嗪(0.1nM-1μM)存在下。在所用[3H]索拉嗪的浓度范围内,在100倍过量的未标记的soraprazan存在下测定非特异性结合。将酶悬浮液(1mL)在20℃温育30分钟,并用预先润湿的硝酸纤维素膜过滤器(0.45μM)快速过滤,该溶液由20mM Tris-HCl,pH7.0,10%聚乙二醇3350组成,该溶液是放在玻璃纤维过滤器的顶部。用2.5mL由20mM Tris-HCl,pH 7.0和10%聚乙二醇3350组成的缓冲液将膜洗涤五次,以除去未结合的抑制剂。将膜放入20mL闪烁瓶中,加入二甲基乙酰胺(0.5mL)以溶解膜,加入14mL闪烁溶剂并计数。 [3H] soraprazan的结合是通过减去在100倍过量的非放射性soraprazan存在下获得的[3H] soraprazan的非特异性结合来确定的,其中[3H] soraprazan的量在不存在的情况下与膜结合。冷抑制剂。
参考文献

[1]. Simon WA, et al. Soraprazan: setting new standards in inhibition of gastric acid secretion. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):866-74. Epub 2007 Mar 16.

 Soraprazan物理化学性质

分子式 C21H25N3O3
分子量 367.44200
精确质量 367.19000
PSA 68.02000
LogP 3.32090
储存条件 2-8℃

 Soraprazan英文别名

(7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-H]-[1,7]naphthyridine
(7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-h][1,7]naphthyridine
(7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydro-imidazo[1,2-h][1,7]naphthyridine
BYK61359
soraprazan
(7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethyl)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydro-imidazo[1,2-h][1,7]-naphthyridine