2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苯甲酰胺

更新时间:2024-01-02 10:40:10

2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苯甲酰胺结构式
2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苯甲酰胺结构式
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常用名 2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苯甲酰胺 英文名 Gefitinib impurity 2
CAS号 246512-44-7 分子量 309.36100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H23N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

 名称

中文名 2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)苯甲酰胺
英文名 2-amino-4-methoxy-5-(3-morpholin-4-ylpropoxy)benzamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
相关类别
参考文献

[1]. Wakeling AE, et al. ZD1839: an orally active inhibitor of epidermal growth factor signaling with potential for cancer therapy. Cancer Res. 2002 Oct 15;62(20):5749-54.

[2]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23.

 物理化学性质

分子式 C15H23N3O4
分子量 309.36100
精确质量 309.16900
PSA 101.03000
LogP 1.88070
储存条件 2-8°C,密封,干燥

 合成线路

~37%

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文献:Wang, Ji-Quan; Gao, Mingzhang; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006 , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106

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文献:NATCO PHARMA LIMITED; JYOTHI PRASAD, Ramanadham; PULLA REDDY, Muddasani; NAGESHWARA RAO, Bollepalli; VENKAIAH CHOWDARY, Nannapaneni Patent: WO2005/70909 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 29 ;

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文献:Wang, Ji-Quan; Gao, Mingzhang; Miller, Kathy D.; Sledge, George W.; Zheng, Qi-Huang Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006 , vol. 16, # 15 p. 4102 - 4106

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 英文别名

2-aMino-4-Methoxy-5-(3-Morpholinopropoxy)benzaMide