Ac-DEVD-CHO结构式
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常用名 | Ac-DEVD-CHO | 英文名 | Ac-DEVD-CHO |
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CAS号 | 169332-60-9 | 分子量 | 502.47200 | |
密度 | 1.374g/cm3 | 沸点 | 1021.1ºC at 760mmHg | |
分子式 | C20H30N4O11 | 熔点 | N/A | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 571.3ºC |
Ac-DEVD-CHO用途Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂,Ki 值为 230 pM. |
中文名 | 乙酰基-天冬氨酰-谷氨酰-缬氨酰-天冬氨醛 |
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英文名 | ac-devd-cho |
英文别名 | 更多 |
描述 | Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂,Ki 值为 230 pM. |
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相关类别 | |
靶点 |
Caspase 3:0.23 nM (Ki) Caspase-8:0.92 nM (Ki) Caspase-7:1.6 nM (Ki) Caspase-10:12 nM (Ki) Caspase-1:18 nM (Ki) Caspase-6:31 nM (Ki) Caspase-9:60 nM (Ki) Caspase-4:132 nM (Ki) Caspase-5:205 nM (Ki) Caspase-2:1710 nM (Ki) |
体外研究 | 为了确定胱天蛋白酶-3在SLNT诱导的细胞凋亡中的作用,使用半胱天冬酶-3抑制剂(Ac-DEVD-CHO)。添加Ac-DEVD-CHO可显着预防SLNT诱导的细胞凋亡(从32.91±1.21%降至15.88±1.58%,而NC和Ac-DEVD-CHO组分别为6.45±0.96%,7.77±0.79%)[2] ]。经金丝桃素介导的PDT处理后,经zVAD-fmk(5.32%)或Ac-DEVD-CHO(7.43%)预处理的细胞凋亡率明显下降[3]。值得注意的是,10μmol/ L Ac-DEVD-CHO部分阻断了SIN诱导的细胞凋亡的作用并减少了凋亡细胞核的数量。 SIN的这些作用被胱天蛋白酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO阻断。喜树碱(4μM)是一种阳性对照,可增加caspase-3活性,这也被Ac-DEVD-CHO阻断[4]。 |
体内研究 | 与模型组比较,CI组血清BUN浓度在术后各时间点均明显降低,6小时后Cr明显降低,12小时和24小时恢复为假手术组;在所有时间点,血清TNF-α,IL-6浓度均降低,IL-10浓度显着升高。 [TNF-α(μg/ L)6小时:436.2±64.2对比653.6±8.9,12小时:233.4±85.4对比579.7±137.1,24小时:151.0±90.3对比551.0±119.8,IL-6(μg)/L)6小时:1033.2±345.8对比1 595.3±159.4,12小时:366.3±68.3对比1 330.7±249.8,24小时:241.2±208.4对比815.3±572.7,IL-10(μg/ L)6小时:33.6±10.4对比26.6±4.5,12小时:37.2±5.0对比24.5±4.3,24小时:38.3±5.5对比18.2±1.6,所有P <0.05];肾细胞凋亡率在所有时间点均显着下降:凋亡率为6小时:(13.9±3.2)%对比(18.3±1.4)%,12小时:(10.5±3.6)%对比(15.9±3.5)% ,24小时:(8.4±1.8)%vs.(12.5±2.1)%[5]。 |
细胞实验 | 将OCL与RANKL一起温育,并用含有或不含特异性半胱天冬酶-3抑制剂Ac-DEVD-CHO(10μM)的0.5mM SIN处理24小时。在处理结束时,用PBS洗涤细胞,并用10μMHoechst33258染料染色15分钟。用荧光显微镜捕获staineing细胞的图像。通过计数每个孔中具有凋亡核浓缩的细胞数来评估差异[4]。 |
动物实验 | 对102只雄性小鼠进行盲肠结扎和穿刺或假手术。根据随机数表将动物分成三个相等的组(n = 34):假手术组,模型组和半胱天冬酶-3抑制剂(CI)组。在CLP前30分钟,在CI组中皮下注射Ac-DEVD-CHO(4μg/ g)。测定血尿素氮(BUN)和肌酐(Cr)水平,用酶联免疫吸附试验测定肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素(IL-6和IL-10)的浓度( ELISA),通过流式细胞术测定肾细胞凋亡率。观察三组小鼠的4天和7天存活率[5]。 |
参考文献 |
密度 | 1.374g/cm3 |
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沸点 | 1021.1ºC at 760mmHg |
分子式 | C20H30N4O11 |
分子量 | 502.47200 |
闪点 | 571.3ºC |
精确质量 | 502.19100 |
PSA | 245.37000 |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
折射率 | 1.535 |
储存条件 | -20°C |
个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
WGK德国 | 3 |
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