Enasidenib甲磺酸盐

更新时间:2024-01-09 08:16:27

Enasidenib甲磺酸盐结构式
Enasidenib甲磺酸盐结构式
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常用名 Enasidenib甲磺酸盐 英文名 Enasidenib mesylate
CAS号 1650550-25-6 分子量 569.481
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H21F6N7O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Enasidenib甲磺酸盐用途


Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

 Enasidenib甲磺酸盐名称

中文名 Enasidenib甲磺酸盐
英文名 Enasidenib mesylate
英文别名 更多

 Enasidenib甲磺酸盐生物活性

描述 Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
相关类别
体外研究 Enasidenib(AG-221)逆转突变体IDH2对突变干/祖细胞中DNA甲基化的影响。 Enasidenib诱导分化并损害IDH2突变型白血病细胞的自我更新,通过同时抑制Flt3ITD进一步增强这些效应。 Enasidenib(AG-221)治疗诱导白血病细胞分化,CD11b +群体增加,外周血中c-Kit +群体减少2周[2]。
体内研究 使用enasidenib(AG-221)治疗可显着提高IDH2突变型急性髓系白血病(AML)原发性异种移植小鼠模型的存活率[1]。 Enasidenib(AG-221),一种突变的IDH2抑制剂,重塑IDH2突变细胞的表观遗传状态,并在体内诱导IDH2突变体AML模型中自我更新/分化的改变。 Enasidenib治疗(10 mg/kg或100 mg/kg bid)导致体内2-HG降低(比治疗前水平低96.7%)。此外,Enasidenib治疗恢复由突变体IDH2表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞(MEP)分化(平均MEP%平均值,39%Veh对50%AG-221)。 Enasidenib疗法可逆转突变型IDH2的作用;在DNA甲基化中观察到显着降低,包括在处理后具有20个或更多个低甲基化差异甲基化胞嘧啶(DMC)的180个基因。用Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML细胞移植的小鼠的Enasidenib(100mg/kg bid)处理显着降低与靶标抑制一致的2-羟基戊二酸(2-HG)水平。 Enasidenib抑制突变体IDH2介导的2-HG产生[2]。
参考文献

[1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015

[2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437.

 Enasidenib甲磺酸盐物理化学性质

分子式 C20H21F6N7O4S
分子量 569.481
精确质量 569.127991
储存条件 2-8℃

 Enasidenib甲磺酸盐英文别名

Enasidenib mesylate
AG-221 mesylate
UF6PC17XAV
CC-90007
2-Methyl-1-[(4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-{[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino}-1,3,5-triazin-2-yl)amino]-2-propanol methanesulfonate (1:1)
2-Propanol, 2-methyl-1-[[4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-[[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-, methanesulfonate (1:1) (salt)
UNII:UF6PC17XAV
Enasidenib (mesylate)
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