FIIN-2

• 常用名: FIIN-2
• 英文名: FIIN-2
• CAS号: 1633044-56-0
• 分子量: 634.727
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₅H₃₈N₈O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

FIIN-2用途

FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1,4.3,27和45 nM。

FIIN-2名称

• 中文名: FIIN-2
• 英文名: fiin-2

FIIN-2生物活性

• 描述: FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1,4.3,27和45 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  FGFR1:3.1 nM (IC50)

  FGFR2:4.3 nM (IC50)

  FGFR3:27 nM (IC50)

  FGFR4:45 nM (IC50)

• 体外研究: FIIN-2有效抑制WT FGFR(1至93-nM范围内的EC50)和FGFR2的守门突变体(EC50为58nM)。 FIIN-2也适度抑制EGFR,IC50为204 nM。 FIIN-2抑制FGFR1-4 Ba/F3细胞的增殖,EC50在单纳米到两位数纳摩尔范围内,对FGFR2特别有效,EC50在1-nM范围内。 FIIN-2显示出对守门突变体V564F的良好效力[1]。
• 体内研究: 用FIIN-2处理胚胎状态的鱼导致后中胚层缺陷,类似于FGFR的遗传敲低或用其他报道的FGFR抑制剂治疗后报道的表型。在所有处理过的胚胎斑马鱼中,FIIN-2对尾部形态发生引起轻度或重度表型[1]。
• 细胞实验: 将TEL-FGFR2转化的Ba / F3细胞接种在96孔板中，并用各浓度的化合物处理。 72小时后，通过MTS四唑鎓测定法评估细胞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tan L, et al. Development of covalent inhibitors that can overcome resistance to first-generation FGFR kinase inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):E4869-4877.

FIIN-2物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₅H₃₈N₈O₄
• 分子量: 634.727
• 精确质量: 634.301575
• PSA: 115.40000
• LogP: 1.82
• 外观性状: 结晶性固体
• 折射率: 1.666
• 储存条件: -20℃

FIIN-2英文别名

• N-(4-((3-(3,5-dimethoxyphenyl)-7-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-1(2H)-yl)methyl)phenyl)acrylamide
• FIIN2
• 2-Propenamide, N-[4-[[3-(3,5-dimethoxyphenyl)-3,4-dihydro-7-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-2-oxopyrimido[4,5-d]pyrimidin-1(2H)-yl]methyl]phenyl]-
• N-(4-{[3-(3,5-Dimethoxyphenyl)-7-{[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-2-oxo-3,4-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-1(2H)-yl]methyl}phenyl)acrylamide