4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐

更新时间:2024-01-02 18:55:10

4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐结构式
4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐结构式
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常用名 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 英文名 AG-1478
CAS号 153436-53-4 分子量 315.754
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 458.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H14ClN3O2 熔点 247 °C(dec.)
MSDS 中文版 闪点 231.1±28.7 °C

 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐用途


AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。

 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐名称

中文名 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐
英文名 N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
中文别名 次黄嘌呤.6-羟基嘌呤 | 6-羟基嘌呤
英文别名 更多

 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐生物活性

描述 AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。
相关类别
靶点

EGFR:3 nM (IC50)

体外研究 AG-1478(AG1478)对于在化学上定义的DMEM/F12培养基中培养的人肺(A549)和前列腺(DU145)癌细胞系的生长调节是不可逆的。 AG-1478似乎在较低浓度下更有效,但不能完全抑制A549细胞的生长[1]。特异性酪氨酸激酶抑制剂AG-1478(AG1478)对EGFR的抑制显着降低血管紧张素II介导的心脏成纤维细胞对TGF-β和纤连蛋白的合成。 EGFR被小分子抑制剂AG-1478药理学抑制,IC50为4 nM [2]。通过流式细胞术评估,Polyfect(PF)和Superfect(SF)处理均导致HEK 293细胞中细胞凋亡增加至相似程度。抗氧化剂tempol显着降低树枝状大分子介导的PF和SF凋亡。 AG-1478(AG1478),比信号传导研究中使用的剂量高10倍(100μM),用作阳性对照并显着诱导HEK 293细胞凋亡[3]。
体内研究 施用AG-1478(AG1478)显着减少两种肥胖小鼠模型中的心肌炎症,纤维化,细胞凋亡和功能障碍。 ApoE -/-小鼠首先用HFD喂养8周(ApoE-HFD),然后通过口服给予AG-1478(10mg/kg /天)或542(10mg/kg /天)另外8周灌胃。 AG-1478或542治疗阻断HFD诱导体内心脏EGFR磷酸化,而不影响低密度脂蛋白(LDL)和总甘油三酯(TG)的血浆水平[2]。施用EGF(10nM)导致EGFR磷酸化的强烈且可再现的升高,其可被已知的EGFR磷酸化抑制剂AG-1478(AG1478)阻断。增加剂量的Polyfect(PF)导致EGF诱导的EGFR磷酸化显着降低(p <0.05),但这比AG1478观察到的程度要小[3]。
细胞实验 将DU145(HTB-81)和A549(CCL-185)细胞以4×103细胞/孔的浓度接种在96孔板上的MEM(DU145细胞)或DMEM(A549细胞)中,补充100IU / mL青霉素在10%FBS存在下,100μg/ mL链霉素。孵育24小时后,用补充有转铁蛋白(5mg / mL),亚硒酸钠(2ng / mL)和白蛋白(0.5mg / mL)的无血清DMEM / F12(1:1)替换培养基[[ DMEM / F12 +]。再孵育24小时(第0天)后,培养基被含有酪氨酸激酶抑制剂的无血清DMEM / F12 +培养基替换:AG494,AG-1478,浓度范围分别为1-20μM和0.1-8μM。在37℃下在潮湿的气氛中继续孵育接下来的24小时。改良的结晶紫染色法(CV)和MTT法用于测定tyrphostins对靶细胞增殖的影响。使用Tecan多扫描平板记录仪[1]测量吸光度。
动物实验 将小鼠[2] 28只C57BL / 6或ApoE - / - 小鼠随机分成四个体重匹配的组。给7只小鼠喂食含有10kcal。%脂肪,20kcal。%蛋白质和70kcal。%碳水化合物的标准动物低脂饮食作为正常对照组(对照或ApoE-LF),而剩余的21只小鼠喂食高脂肪饮食含有60千卡脂肪,20千卡。%蛋白质和20千卡。%碳水化合物,持续16周。从第9周起,AG-1478或542每天通过口服强饲法以10mg / kg /天的剂量给予接下来的8周。对照组和HFD组中的小鼠仅用载体(1%CMC-Na溶液)强饲。在处死ApoE - / - 小鼠前一天,进行多普勒分析以确定病理性心脏肥大。大鼠[3]在该研究中使用重约300g的雄性Wistar大鼠,并将其分成以下组(N = 5)。第1组:非糖尿病(对照,C)动物,第2组:C + PF(10mg / kg以单次腹膜内(ip)注射给药)第3组:C + SF(10mg / kg ip);第4组:C + AG-1478(1mg / kg ip)。第5组:通过单次ip注射链脲佐菌素(55mg / kg体重)诱导的患有4周糖尿病(D)的大鼠;组6:D + PF(10mg / kg ip)组7:D + SF(10mg / kg ip)和组8:D + AG-1478(1mg / kg ip)。 AG-1478和树枝状聚合物处理在处死前以单剂量施用24小时。在处死动物之前和之后评估大鼠体重和基础葡萄糖水平。自动血糖分析仪用于评估血糖浓度,血糖浓度高于250 mg / dL(约14 mM)的大鼠与之前的研究一样被宣布为糖尿病。
参考文献

[1]. Bojko A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol. 2012 Jul 5;50(2):186-95.

[2]. Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580.

[3]. Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215.

 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 458.5±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 247 °C(dec.)
分子式 C16H14ClN3O2
分子量 315.754
闪点 231.1±28.7 °C
精确质量 315.077454
PSA 56.27000
LogP 3.77
外观性状 固体;Light orange to Yellow to Green powder to crystal
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.668
储存条件 Desiccate at -20°C

 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐安全信息

RTECS号 VA0953000
海关编码 2933990090

 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐英文别名

AG-1478 hydrochloride
n-(3-chlorphenyl)-6,7-dimethoxy-4-chinazolinamin
AG-1478
4-Quinazolinamine, N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-
Tyrphostin AG 1478
4-(3-Chloro-benzyl)-6,7-dimethoxy-quinazoline
N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
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