LP-922761

• 常用名: LP-922761
• 英文名: LP 922761
• CAS号: 1454808-95-7
• 分子量: 410.47
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₆N₆O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

LP-922761用途

LP-922761 是一种有效的,选择性的,口服活性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,体外 IC50 为 4.8 nM,细胞 IC50 为 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。

LP-922761名称

• 英文名: LP-922761

LP-922761生物活性

• 描述: LP-922761 是一种有效的,选择性的,口服活性的衔接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,体外 IC50 为 4.8 nM,细胞 IC50 为 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 4.8 nM (Adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1) in enzyme assays); 7.6 nM (AAK1 in cell assays); 24 nM (BMP-2-inducible protein kinase (BIKE))[1]

• 体内研究: 在小鼠中,LP-922761的脑血浆比为0.007,表明LP-922761基本上仅限于外周室[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kostich W, et al. Inhibition of AAK1 Kinase as a Novel Therapeutic Approach to Treat Neuropathic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Sep;358(3):371-86.

LP-922761物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₆N₆O₃
• 分子量: 410.47
• InChIKey: YNQNYIHMAZLJAV-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN(CCNc1ccc2ncc(-c3ccc(C(N)=O)cc3)n2n1)C(=O)OC(C)(C)C