TD139

更新时间:2019-06-10 11:51:11

TD139结构式
TD139结构式
常用名 TD139 英文名 TD139
CAS号 1450824-22-2 分子量 648.635
密度 1.8±0.1 g/cm3 沸点 1017.2±75.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H30F2N6O8S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 569.0±37.1 °C

 TD139用途


TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂,Kd 值为14 nM。

 TD139名称

中文名 TD139
英文名 TD139
英文别名 更多

 TD139生物活性

描述 TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂,Kd 值为14 nM。
相关类别
靶点

Kd: 14 nM (galectin-3)[1]

体外研究 TD139是半乳糖凝集素-3的新型合成抑制剂。 TD139对半乳糖凝集素-3具有高亲和力,对于半乳糖凝集素-1,Kd为14nM,10nM,但对半乳糖凝集素2,4N,4C,7,8N或9N的亲和力低[1]。
体内研究 在原发性肺中,AECs TD139减少TGF-β1诱导的β-连环蛋白易位至细胞核,大部分β-连环蛋白保留在细胞表面。 TD139阻断TGF-β1诱导的β-连环蛋白磷酸化。在用TD139治疗的WT小鼠的肺中观察到纤维化和β-连环蛋白活化显着减少伴随降低的半乳糖凝集素-3表达[1]。用TD139预处理WT C57BL / 6小鼠导致肝损伤的减弱和IFNγ-和IL-17-和-4-产生CD4(+)T细胞的轻度浸润,以及IL总数的增加。 -10-产生CD4(+)T细胞和F4 / 80(+)CD206(+)交替激活巨噬细胞并预防肝脏浸润性MNCs的细胞凋亡[2]。
动物实验 小鼠:测试galectin-3缺陷小鼠对Con A诱导的肝炎的易感性,并分析用野生型(WT)C57BL / 6小鼠中的选择性Gal-3抑制剂(TD139)预处理的效果,如通过肝酶试验,定量组织学,单核细胞(MNC)浸润,细胞因子产生,免疫细胞的细胞内染色和肝脏中凋亡的MNC的百分比来评估[2]。
参考文献

[1]. Mackinnon AC, et al. Regulation of transforming growth factor-β1-driven lung fibrosis by galectin-3. Am J Respir Crit Care Med. 2012 Mar 1;185(5):537-46.

[2]. Volarevic V, et al. Galectin-3 deficiency prevents concanavalin A-induced hepatitis in mice. Hepatology. 2012 Jun;55(6):1954-64.

 TD139物理化学性质

密度 1.8±0.1 g/cm3
沸点 1017.2±75.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H30F2N6O8S
分子量 648.635
闪点 569.0±37.1 °C
精确质量 648.181396
LogP 2.19
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.761

 TD139英文别名

TD-139
β-D-Galactopyranoside, 3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl 3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-1-thio-
60Y0GUO72B
3-Deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl 3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-1-thio-β-D-galactopyranoside
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