RAD51抑制剂B02

更新时间：2024-01-05 09:49:29

RAD51抑制剂B02结构式	常用名	RAD51抑制剂B02	英文名	B02
	CAS号	1290541-46-6	分子量	339.39000
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₂H₁₇N₃O	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	N/A
	符号	GHS07	信号词	Warning

RAD51抑制剂B02用途

RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4 μM。

中文名	RAD51抑制剂B02
英文名	(E)-3-benzyl-2-(2-(pyridin-3-yl)vinyl)quinazolin-4(3H)-one
英文别名	更多

描述	RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4 μM。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> RAD51 研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 27.4 μM (hRAD51)[1]
体外研究	RAD51抑制剂B02特异性抑制人RAD51(IC50 =27.4μM),但不抑制其大肠杆菌同源物RecA(IC50>250μM)[1]。 B02与顺铂的组合对人乳腺癌细胞MDA-MB-231具有最强的杀伤作用[2]。
体内研究	B02显着增强顺铂对体内肿瘤细胞的治疗效果。小鼠以高达50mg/kg的剂量耐受B02而没有明显的体重减轻。在仅用B02处理的小鼠上未观察到肿瘤生长的抑制。然而,用4mg/kg顺铂处理的小鼠显示33％的肿瘤生长抑制。最后,用50mg/kg B02和4mg/kg顺铂治疗的小鼠显示66％的肿瘤生长抑制[2]。
细胞实验	将细胞暴露1小时，然后将细胞用PBS洗涤三次并用含有B02（5μM）的培养基更新。 7-10天后，固定细胞并用染色溶液（0.05％结晶紫，50％甲醇的PBS溶液）染色;最后计算细胞集落[2]。
动物实验	小鼠：在注射前立即将顺铂和B02溶解于NS和cremophor / DMSO / NS（1：1：3）载体中。在联合治疗组中，给小鼠注射B02（50mg / kg或另有说明）和顺铂（4mg / kg或另外表示）。在B02组中，给小鼠注射B02和NS;在顺铂组中，给小鼠注射顺铂和B02载体。在B02（或其载体）注射后3小时施用顺铂（或NS）。所有治疗均在肿瘤细胞接种后第11,13,15和17天通过IP注射进行[2]。
参考文献	[1]. Huang F, et al. Identification of specific inhibitors of human RAD51 recombinase using high-throughput screening. ACS Chem Biol. 2011 Jun 17;6(6):628-35. [2]. Huang F, et al. A small molecule inhibitor of human RAD51 potentiates breast cancer cell killing by therapeutic agents in mouse xenografts. PLoS One. 2014 Jun 27;9(6):e100993.

分子式	C₂₂H₁₇N₃O
分子量	339.39000
精确质量	339.13700
PSA	47.78000
LogP	4.01020
外观性状	粉末
储存条件	-20℃

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

A novel role for non-ubiquitinated FANCD2 in response to hydroxyurea-induced DNA damage.

Oncogene 35 , 22-34, (2016)

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3-(Phenylmethyl)-2-[(1E)-2-(3-pyridinyl)ethenyl]-4(3H)-quinazolinone

RAD51 inhibitor B02

B02