比瑞那帕

更新时间:2024-01-03 12:19:09

比瑞那帕结构式
比瑞那帕结构式
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常用名 比瑞那帕 英文名 Birinapant
CAS号 1260251-31-7 分子量 806.94
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 1090.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C42H56F2N8O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 613.3±34.3 °C

 比瑞那帕用途


Birinapant是一种二价Smac模拟物, 是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为45 nM和小于1 nM。

 比瑞那帕名称

中文名 比瑞那帕
英文名 (2S)-N-[(2S)-1-[(2R,4S)-2-[[6-fluoro-2-[6-fluoro-3-[[(2R,4S)-4-hydroxy-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]butanoyl]pyrrolidin-2-yl]methyl]-1H-indol-2-yl]-1H-indol-3-yl]methyl]-4-hydroxypyrrolidin-1-yl]-1-oxobutan-2-yl]-2-(methylamino)propanam
英文别名 更多

 比瑞那帕生物活性

描述 Birinapant是一种二价Smac模拟物, 是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为45 nM和小于1 nM。
相关类别
靶点

Kd: 45 nM (XIAP), <1 nM (cIAP1)

体外研究 Birinapant引起cIAP1和2的显着降解。在处理4小时内,Birinapant + TRAIL处理的细胞显示活性caspase-8和caspase-3水平以及PARP裂解超过单一药物,表明凋亡介导的细胞死亡。 Birinapan以剂量依赖性方式显着降低SUM190细胞的活力。在XIAP敲低细胞系(SUM190 shXIAP)中的Birinapant处理导致在较低剂量(30-300nM)下整体降低活力[1]。 Birinapant在敏感细胞中引起细胞凋亡。 Birinapant与TNF-α结合,导致451Lu和WM1366细胞系PARP裂解[2]。 Birinapant诱导HCT116人结肠癌和MDA-MB-231人乳腺癌细胞中caspase-3活化的时间过程[3]。
体内研究 Birinapant可抑制黑色素瘤异种移植模型中的肿瘤生长。在相同肿瘤的活组织检查中活化的胱天蛋白酶-3的染色显示在birinapant处理的动物中凋亡细胞适度增加[2]。 Birinapant(15 mg/kg,ip)诱导HCT116荷瘤小鼠细胞凋亡[3]。
细胞实验 如所述进行台盼蓝排除测定。将细胞以每孔7.5×10 4(SUM149)或1.5×105(SUM190)细胞接种于6孔板中,并使其粘附过夜。细胞用TRAIL(0-100 ng / mL),Birinapant(0-10,000 nM),GT13402(0-10,000 nM),TNF-α(50 ng / mL),TNF-α中和抗体(10μg/ mL)处理),泛半胱天冬酶抑制剂Q-VD-OPh(20μM),或所示的组合。所有处理均施用24小时,然后将细胞用胰蛋白酶消化并重悬于PBS中。接下来,将10μL细胞悬浮液加入到10μL0.4%台盼蓝中,并将10μL混合物加载到血细胞计数器上;计数细胞,记录活细胞数和死细胞数。
动物实验 将10只动物各自用1×106 451Lu或1205Lu人黑素瘤细胞皮下接种于基质胶/完全培养基的悬浮液中,比例为1:1。在形成可触知的肿瘤后,将来自两种肿瘤模型的小鼠随机分成两组。两组均用载体对照或birinapant 30mg / kg腹膜内注射三次/周,持续21天。将Birinapant溶于蒸馏水中的12.5%Captisol中。通过卡尺测量每周评估肿瘤大小两次。随后,分别以451Lu和1205Lu肿瘤细胞以相同的方式接种10只和15只小鼠的卫星组。在肿瘤达到200mm 3的平均体积后,如上所述给动物服用birinapant或载体对照。在48小时和两个剂量后,处死动物并在最后一次处理后的四个时间点收获肿瘤。将肿瘤样品在液氮中快速冷冻用于随后的蛋白质分析,并保存为用于免疫组织化学的FFPE块。
参考文献

[1]. Allensworth JL, et al. Smac mimetic Birinapant induces apoptosis and enhances TRAIL potency in inflammatory breast cancer cells in an IAP-dependent and TNF-α-independent mechanism. Breast Cancer Res Treat. 2013 Jan;137(2):359-71.

[2]. Krepler C, et al. The novel SMAC mimetic birinapant exhibits potent activity against human melanoma cells. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1784-94.

[3]. Nguyen QD, et al. Temporal and spatial evolution of therapy-induced tumor apoptosis detected by caspase-3-selective molecular imaging. Clin Cancer Res. 2013 Jul 15;19(14):3914-24.

 比瑞那帕物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 1090.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C42H56F2N8O6
分子量 806.94
闪点 613.3±34.3 °C
PSA 174.10000
LogP 2.98
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.628
储存条件 室温

 比瑞那帕安全信息

危害码 (欧洲) Xi
海关编码 29339900

 比瑞那帕合成线路

 比瑞那帕上下游产品

比瑞那帕上游产品  1

比瑞那帕下游产品  0

 比瑞那帕英文别名

Birinapant [USAN]
TL32711
(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-Difluoro-1H,1'H-2,2'-biindole-3,3'-diyl)bis{methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(2S)-1-oxo-1,2-butanediyl]}]bis[2-(methylamino)propanamide]
(2S,2'S)-N,N'-[(6,6'-difluoro-1H,1'H-2,2'-biindolyl-3,3'-diyl)bis{methylene[(2R,4S)-4- hydroxypyrrolidine-2,1-diyl][(1S)-1-ethyl-2-oxoethylene]}]bis[2- (methylamino)propanamide]
Propanamide, N,N'-[(6,6'-difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4-hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2'S)-
Birinapant (USAN/INN)
Propanamide, N,N'-[(6,6'-difluoro[2,2'-bi-1H-indole]-3,3'-diyl)bis[methylene[(2R,4S)-4- hydroxy-2,1-pyrrolidinediyl][(1S)-1-ethyl-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis[2-(methylamino)-, (2S,2'S)-
T56 BMJ HF C1- BT5NTJ AVY2&MVY1&M1 DQ& C- CT56 BMJ HF D1- BT5NTJ AVY2&MVY1&M1 DQ &&Stereoisomer
Birinapant
N-{(1S)-[(2R)-(6,6'-difluoro-3'-{(4S)-hydroxy-1-[(2S)-[(2S)-methylaminopropionylamino]butyryl]pyrrolidin-(2R)-2-ylmethyl}-1H,1 'H-[2,2']biindolyl-3-ylmethyl)-(4S)-hydroxypyrrolidine-1-carbonyl]propyl}-(2S)-methylaminopropionamide
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比瑞那帕的作用 - 生物活性 - 靶点活性

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