ABT-702二盐酸盐

更新时间:2024-01-10 17:41:18

ABT-702二盐酸盐结构式
ABT-702二盐酸盐结构式
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常用名 ABT-702二盐酸盐 英文名 ABT-702 dihydrochloride
CAS号 1188890-28-9 分子量 536.252
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H21BrCl2N6O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ABT-702二盐酸盐用途


ABT-702 dihydrochloride 是一种有效的腺苷激酶 (AK) 抑制剂 (IC50=1.7 nM)。

 ABT-702二盐酸盐名称

中文名 ABT-702二盐酸盐
英文名 ABT-702
英文别名 更多

 ABT-702二盐酸盐生物活性

描述 ABT-702 dihydrochloride 是一种有效的腺苷激酶 (AK) 抑制剂 (IC50=1.7 nM)。
相关类别
靶点

IC50: 1.7 nM (Adenosine kinase, AK)[1]

体外研究 ABT-702是一种口服有效的腺苷激酶抑制剂,与腺苷(ADO)相互作用的其他部位(A1,A2A,A3受体,ADO转运蛋白和ADO脱氨酶)相比具有几个数量级的选择性。 ABT-702在抑制天然人AK(胎盘),两种人重组同种型(AKlong和AKshort)和来自猴,狗,大鼠和小鼠脑的AK中是等效的(IC50 = 1.5±0.3nM)。 ABT-702以浓度依赖性方式有效抑制大鼠脑细胞溶质AK的活性,IC50值为1.7 nM。 ABT-702还有效抑制完整培养的IMR-32人神经母细胞瘤细胞中的AK活性(IC50 = 51 nM),表明ABT-702可以穿透细胞膜并在其细胞内部位有效抑制AK [1]。
体内研究 在小鼠热板试验中腹膜内(ED50 =8μmol/ kg ip)和口服(ED50 =65μmol/ kg po)给药后,ABT-702以剂量依赖性方式显着降低急性热伤害感受。与其在热板测定中的抗伤害感受作用一致,ABT-702还在腹部收缩测定中产生剂量依赖性抗伤害感受作用(ED50 =2μmol/ kg ip)。与吗啡(21μmol/ kg ip)一样,ABT-702在这种持续性化学疼痛模型中表现出完全的疗效[1]。在静脉注射2-18F-氟脱氧-D-葡萄糖前10分钟给大鼠腹腔注射腺苷A1受体拮抗剂DPCPX(3mg/kg),ABT-702(3mg/kg)或载体( FDG)(FDG,每只大鼠15.4±0.7MBq)。然后对大鼠进行15分钟的静态正电子发射断层扫描(PET)扫描。将重建的图像标准化为大鼠的FDG PET模板,并计算标准摄取值(SUV)。为了检查与载体相比的积极治疗的区域效应,进行统计参数映射分析。全脑FDG摄取不受药物治疗的影响。相对于溶媒处理的大鼠,检测到DPCPX和ABT-702处理的大鼠的显着区域代谢减退,特别是在小脑中。因此,内源性腺苷可以影响FDG积累,尽管这种作用在静止大鼠中是适度的。三组的体重(316.8±28.4 g;平均值±SD)和血糖(5.5±1.7 mM)无显着差异。对于载体,ABT-702和DPCPX处理的大鼠,全脑PET SUV值分别为1.6±0.4,1.6±0.6和1.8±0.6(F(2,9)= 0.298,P = 0.75)。统计参数图(SPM)分析显示,与载体治疗的大鼠相比,ABT-702治疗大鼠的小脑,中脑区和髓质具有显着的区域代谢减退[2]。
动物实验 大鼠[2]大鼠在使用前禁食16小时。在实验开始时,称重每只大鼠,然后使用5%异氟烷进行麻醉以进行诱导,并使用2.5%进行维持。收集来自尾静脉的血液样品,使用标准血糖仪进行空腹血糖测定。然后给大鼠腹膜内(ip)注射DPCPX(3mg / kg,n = 4),ABT-702(3mg / kg,n = 4)或等量的载体(15%二甲基亚砜,15%)。 %cremophor EL,70%盐水,n = 4)以控制内源性腺苷对神经元活动的影响。 ip注射后10分钟,通过静脉内(iv)尾静脉注射给大鼠施用0.3-0.5mL盐水中的FDG(15.4±0.7MBq)。在FDG注射后允许大鼠从麻醉中恢复,但是在头部位于视野中心的情况下再次麻醉15分钟静态PET扫描。所有图像都被重建[2]。
参考文献

[1]. Jarvis MF, et al. ABT-702 (4-amino-5-(3-bromophenyl)-7-(6-morpholinopyridin-3-yl)pyrido[2, 3-d]pyrimidine), a novel orally effective adenosine kinase inhibitor with analgesic and anti-inflammatory properties: I. In vitro characterization and acute antinociceptive effects in the mouse. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1156-64.

[2]. Parkinson FE, et al. The Effect of Endogenous Adenosine on Neuronal Activity in Rats: An FDG PET Study. J Neuroimaging. 2016 Jul;26(4):403-5.

 ABT-702二盐酸盐物理化学性质

分子式 C22H21BrCl2N6O
分子量 536.252
精确质量 534.033691
储存条件 2-8℃

 ABT-702二盐酸盐英文别名

5-(3-Bromophenyl)-7-[6-(morpholin-4-yl)pyridin-3-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amine dihydrochloride
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 5-(3-bromophenyl)-7-[6-(4-morpholinyl)-3-pyridinyl]-, hydrochloride (1:2)
5-(3-Bromophenyl)-7-[6-(4-morpholinyl)-3-pyridinyl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amine dihydrochloride
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