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AZD1656

AZD1656用途

AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。

AZD1656名称

[ CAS 号 ]:
919783-22-5

[ 中文名 ]:
AZD1656

[ 英文名 ]:
AZD-1656

[英文别名 ]:

660M185X4D
AZD1656

AZD1656生物活性

[ 描述 ]:

AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50: 60 nM (Glucokinase)[2]

[体内研究]

AZD1656(0-9 mg/kg；口服灌胃；每天；持续8周；C57BL/6小鼠)治疗显示血糖和血糖偏移降低,胰岛素升高。AZD1656提高了各种ChREBP靶基因的肝脏mRNA水平,包括碳水化合物反应元件结合蛋白β亚型(ChREBP-β)、G6pc、Pklr、Acly、Acac和Gpd2。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：0 mg/kg、2 mg/kg、4.5 mg/kg、9 mg/kg给药：经口灌胃,每日一次,共8周。结果：口服糖耐量试验前2小时给药,降低血糖和血糖偏移,提高胰岛素。

[参考文献]

[1]. Brian E Ford, et al. Chronic glucokinase activator treatment activates liver Carbohydrate response element binding protein and improves hepatocyte ATP homeostasis during substrate challenge. Diabetes Obes Metab. 2020 Jun 10.

[2]. Medicinal Chemistry, et al. Design and Development of the Glucokinase Activator AZD1656. Complete Accounts of Integrated Drug Discovery and Development: Recent Examples from the Pharmaceutical Industry Volume 1, 185-220.

[3]. Terri Mitchard, et al. The novel use of a heterozygous knockout mouse for embryofetal development assessment of a glucokinase activator. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2014 Apr;101(2):152-61.

AZD1656物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
635.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₆N₆O₅

[ 分子量 ]:
478.500

[ 闪点 ]:
337.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
478.196472

[ LogP ]:
-0.21

[ 外观性状 ]:
结晶性粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.631

[ 储存条件 ]:
-20℃

AZD1656

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AZD1656生物活性

AZD1656物理化学性质

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