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Diaplasinin

Diaplasinin用途

尿崩素(PAI-749)是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为295 纳米。抗血栓疗效[1]。

Diaplasinin名称

[ CAS 号 ]:
481631-45-2

[ 英文名 ]:
Diaplasinin

[英文别名 ]:

PAI-749
UNII-NRL66AVH63
Diaplasinin

Diaplasinin生物活性

[ 描述 ]:

尿崩素(PAI-749)是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为295 纳米。抗血栓疗效[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PAI-1

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

PAI-749是纤溶酶原激活物抑制剂1(PAI-1)的一种有效和选择性合成拮抗剂,在PAI-1(IC50值分别为157和87 nM)存在的情况下保持组织型纤溶酶原激活物(tPA)和尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)的活性[2]。PAI-749淬灭荧光团标记的PAI-1(PAI-NBD119)的荧光(Fl),表观Kd为254 nM,IC50为140 nM[2]。

[参考文献]

[1]. A J Lucking, et al. Effect of the small molecule plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitor, PAI-749, in clinical models of fibrinolysis. J Thromb Haemost. 2010 Jun;8(6):1333-9.

[2]. Stephen J Gardell, et al. Neutralization of plasminogen activator inhibitor I (PAI-1) by the synthetic antagonist PAI-749 via a dual mechanism of action. Mol Pharmacol. 2007 Oct;72(4):897-906.

Diaplasinin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.21g/cm3

[ 沸点 ]:
759.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₁N₅O

[ 分子量 ]:
501.62100

[ 闪点 ]:
413ºC

[ 精确质量 ]:
501.25300

[ PSA ]:
68.62000

[ LogP ]:
7.33460

[ 折射率 ]:
1.661

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Diaplasinin生物活性

Diaplasinin物理化学性质

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