Inarigivir

Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。

信号通路 >> 抗感染 >> HBV

研究领域 >> 感染

Target: HBV[1]

以100mg/kg /天的速度注射Inarigivir可显着降低肝脏中的病毒DNA,并显示出类似ADV阳性对照的抗HBV活性。血清HBV DNA不会因治疗而减少。 Inarigivir不影响肝脏中HBV RNA水平,血清中HBeAg水平或HBsAg平均滴度。使用肝脏HBV DNA值确定最小有效剂量在1.6和0.5mg/kg /天之间[1]。

小鼠[1]对于第一次动物实验，Inarigivir每日新鲜制备，剂量为100 mg / kg体重/天，相当于170 mol / kg /天，并使用cremaphor腹腔注射（ip）乙醇 - 生理盐水（CES）（10:10:80）或生理盐水作为载体。 ADV，阳性对照，使用CES载体制备。使用10mg / kg /天（19.9mol / kg /天）的剂量。在确定最小有效浓度的第二个实验中，Inarigivir在无菌盐水中以50至0.05mg / kg /天的一半对数稀释液制备。药物以0.1ml的体积腹膜内递送。分析肝脏样本的HBV DNA，HBV RNA和HBcAg，并对血清样本进行HBV DNA，HBeAg和HBsAg的处理[1]。

[1]. Iyer RP, et al. Anti-hepatitis B virus activity of ORI-9020, a novel phosphorothioate dinucleotide, in a transgenic mouse model. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jun;48(6):2318-20.

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