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SM-276001

SM-276001用途

SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。

SM-276001名称

[ CAS 号 ]:
473930-22-2

[ 英文名 ]:
SM-276001

SM-276001生物活性

[ 描述 ]:

SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IFNAR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TLR7; IFN[1][2]

[体外研究]

SM-276001(1nm-10μM)通过人TLR7剂量依赖性激活NF-κB[2]。

[体内研究]

SM-276001在0.1 mg/kg剂量下经口给药小鼠显示出强大的IFN诱导活性[1]。口服SM-276001,可诱导炎症细胞因子和趋化因子环境,并激活多种免疫效应细胞,包括T和B淋巴细胞、NK和NKT细胞[2]。SM-276001(每两周3毫克/千克PO)显著抑制肾细胞癌和结直肠CT26模型的肿瘤生长[2]。SM-276001(口服；0.1、1或10 mg/kg)可激活Balb/c和C57BL/6J小鼠的多种脾脏免疫效应细胞群。当以1 mg/kg或更大剂量给药时,SM-276001的血浆浓度超过30 nM的MEC[2]。动物模型：含Renca或CT26肿瘤的C57BL/6和B6C3F1小鼠[2]剂量：3mg/kg给药：每周口服两次,持续25天。结果：含Renca或CT26肿瘤的小鼠疾病负担明显减轻。

[参考文献]

[1]. Isobe Y, et al. Synthesis and biological evaluation of novel 9-substituted-8-hydroxyadenine derivatives as potent interferon inducers. J Med Chem. 2006 Mar 23;49(6):2088-95.

[2]. Koga-Yamakawa E, et al. Intratracheal and oral administration of SM-276001: a selective TLR7 agonist, leads to antitumor efficacy in primary and metastatic models of cancer. Int J Cancer. 2013 Feb 1;132(3):580-90.

SM-276001物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₁N₇O

[ 分子量 ]:
327.38

SM-276001

SM-276001用途

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SM-276001生物活性

SM-276001物理化学性质

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