阿巴帕肽

阿巴帕肽用途

阿巴洛帕肽(BA058)是甲状旁腺激素受体1(PTHR1)类似物。阿巴洛帕肽也是一种选择性PTHR1激活剂。阿巴洛帕肽增强Gs/cAMP信号传导和β-arrestin募集。阿巴洛帕肽增强小鼠的骨形成和皮质结构。阿巴洛帕肽具有研究骨质疏松症的潜力[1][2]。

阿巴帕肽名称

[ CAS 号 ]:
247062-33-5

[ 中文名 ]:
阿巴帕肽

[ 英文名 ]:
Abaloparatide acetate salt

[中文别名 ]:

巴罗旁肽

[英文别名 ]:

abaloparatide

阿巴帕肽生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

阿巴洛帕肽(0-100 nM；40分钟)增强 MC3T3-E1细胞中的 Gs/cAMP信号传导和 β-arrestin募集[1]。阿巴洛帕肽(0-100nM)在 U2OS公司细胞中以剂量依赖性方式有效诱导 PTHR1型内化,第50周值为 0.8 nM[1]

[体内研究]

阿巴洛帕肽(20-80µg/kg皮下注射；每日一次,持续 30天) 可增强小鼠的骨形成和皮质结构[1]。动物模型：16周龄野生型(WT)雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量：20-80µg/kg给药：S.c。；结果：在20和80µg/kg/天两种剂量下,皮质厚度(Ct.Th)分别有效增加17%和18%,在20和60µg/kg/日时,P1NP水平分别增加227%和407%。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠(22周龄)[2]剂量：1µg/kg、5µg/kg、25µg/kg给药：皮下注射；每日的结果：小梁、皮质内和骨膜表面骨形成的生化骨形成标记物、组织形态计量学指标增加。诱导小梁骨体积和密度显著增加,小梁微结构改善。刺激胫骨骨干骨膜扩张和皮质内骨附着,导致皮质骨体积和密度显著增加。全身骨密度(BMD)增加25%。

[参考文献]

[1]. Sahbani K, et al. Abaloparatide exhibits greater osteoanabolic response and higher cAMP stimulation and β-arrestin recruitment than teriparatide. Physiol Rep. 2019 Oct;7(19):e14225.

[2]. Varela A, et al. One Year of Abaloparatide, a Selective Activator of the PTH1 Receptor, Increased Bone Formation and Bone Mass in Osteopenic Ovariectomized Rats Without Increasing Bone Resorption. J Bone Miner Res. 2017 Jan;32(1):24-33.

阿巴帕肽物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇₄H₂₉₉N₅₆O₄₉

[ 分子量 ]:
3960.6399

[ 储存条件 ]:
-20°C

阿巴帕肽

阿巴帕肽用途

阿巴帕肽名称

阿巴帕肽生物活性

阿巴帕肽物理化学性质

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