Bromodomain IN-2

Bromodomain IN-2用途

BD-IN-1是一种泛溴结构域(BD)抑制剂,BRD4(1)、CBP、BRPF1B、BRD7、BRD9、BRDT(1)和CECR2的KD值分别为25042013043067240970nM。BD-IN-1显示出抗增殖活性[1]。

Bromodomain IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2445335-77-1

[ 英文名 ]:
Bromodomain IN-2

Bromodomain IN-2生物活性

[ 描述 ]:

BD-IN-1是一种泛溴结构域(BD)抑制剂,BRD4(1)、CBP、BRPF1B、BRD7、BRD9、BRDT(1)和CECR2的KD值分别为25042013043067240970nM。BD-IN-1显示出抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4(1):250 nM (Kd)

BRPF1b:130 nM (Kd)

BRD7:430 nM (Kd)

BRD9:67 nM (Kd)

BRDT (1):240 nM (Kd)

CBP:420 nM (Kd)

CECR2:970 nM (Kd)


[体外研究]

BD-IN-1(化合物3;0-100µM)具有抗增殖活性,对 SNB-75、UO-31、CAKI-1细胞和 DU-145、SW-620、NCI-H460细胞 的 吉50值分别为 182、479、708纳米和 13.2、12.0、10.2µM[1]

[参考文献]

[1]. Warstat R, et al. A novel pan-selective bromodomain inhibitor for epigenetic drug design. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115139.  

Bromodomain IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H17ClN2O

[ 分子量 ]:
288.77

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