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JNJ-67856633

JNJ-67856633用途

JNJ-67856633是一种口服活性、一流、有效、选择性和变构的MALT1蛋白酶抑制剂。JNJ-67856633在某些情况下会导致肿瘤停滞[1][2][3]。

JNJ-67856633名称

[ CAS 号 ]:
2230273-76-2

[ 英文名 ]:
JNJ-67856633

JNJ-67856633生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-67856633是一种口服活性、一流、有效、选择性和变构的MALT1蛋白酶抑制剂。JNJ-67856633在某些情况下会导致肿瘤停滞[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> NF-κB信号通路 >> MALT1

[ 靶点 ]

MALT1 protease[1][2][3]


[体外研究]

JNJ-67856633对小鼠和大鼠肿瘤有效且生物利用度高,在某些情况下导致肿瘤停滞。JNJ-67856633导致CD79b和CARD11突变型ABC-DLBCL模型的有效体内药效学关闭,通过肿瘤中的血清IL10或未清除的BCL10水平测定[1][3]。

[体内研究]

经JNJ-67856633治疗后,观察到CD3/28刺激后对Treg(CD4+CD25+FoxP3+)生成的剂量依赖性抑制,表明MALT1抑制具有潜在的免疫调节作用[3]。

[参考文献]

[1]. Virtual meeting delivers first time drug structures

[2]. A Phase 1, First-in-Human, Open-Label Study of the Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of JNJ-67856633, an Inhibitor of MALT1, in Participants with NHL and CLL

[3]. Abstract 5690: Discovery of JNJ-67856633: A novel, first-in-class MALT1 protease inhibitor for the treatment of B cell lymphomas

JNJ-67856633物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H11F6N5O2

[ 分子量 ]:
467.32

[ 储存条件 ]:
-20°C

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