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N1-methyl-N1-[[4-[4-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-pyrrol-3-yl]methyl]-1,2-ethanediamine,trihydrochloride

用途

MS023三盐酸盐是一种强效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂,PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50分别为301119、83、4和5nM[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
2108631-19-0

[ 中文名 ]:
N1-methyl-N1-[[4-[4-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-pyrrol-3-yl]methyl]-1,2-ethanediamine,trihydrochloride

[ 英文名 ]:
MS023 hydrochloride

生物活性

[ 描述 ]:

MS023三盐酸盐是一种强效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMTs)抑制剂,PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50分别为301119、83、4和5nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[体外研究]

MS023二盐酸盐(1-1000 nM；48小时) 抑制 MCF7细胞中的 PRMT1甲基转移酶活性[1] MS023二盐酸盐(1-1000 nM；20小时) 抑制 HEK293细胞中的 PRMT6甲基转移酶活性[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：MCF7和HEK293细胞浓度：1.4、4、12、37、111、333和1000nM培养时间：MCF7细胞48小时；HEK293细胞20小时结果：处理有效且浓度依赖性地降低了H4R3me2a的细胞水平(IC50=9 nM)。处理浓度依赖性降低了H3R2me2a标记(IC50=56 nM)。

[体内研究]

MS023二盐酸盐(160 mg/kg,ip)与 PKC412(100 mg/kg,ig)联合给药,通过抑制功能性 MLL-r全部起始细胞的维持来阻断 MLL-r急性淋巴细胞白血病 (全部)的传播[2] 动物模型：NOD scid IL2Rgnull(NSG)小鼠携带原代MLL-r ALL细胞[2]剂量：160 mg/kg给药：腹膜内注射；PKC412(100 mg/kg,i.g.)、MS023(160 mg/kg,i.p.)或联合治疗4周结果：与单一治疗相比,联合治疗延长了白血病小鼠的生存期。

[参考文献]

[1]. Eram MS, et al. A Potent, Selective, and Cell-Active Inhibitor of Human Type I Protein Arginine Methyltransferases. ACS Chem Biol. 2016 Mar 18;11(3):772-81.

[2]. Yinghui Zhu, et al. Targeting PRMT1-mediated FLT3 methylation disrupts maintenance of MLL-rearranged acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2019 Oct 10;134(15):1257-1268.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₈Cl₃N₃O

[ 分子量 ]:
396.78

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

N1-methyl-N1-[[4-[4-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-pyrrol-3-yl]methyl]-1,2-ethanediamine,trihydrochloride

用途

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生物活性

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